Mô tả thuốc
Albendazole là thuốc tẩy giun sán thuộc nhóm benzimidazole được sử dụng để điều trị bệnh giun sán tế bào thần kinh nhu mô và các bệnh nhiễm giun sán khác.
Dạng bào chế:
- Viên nén 200 mg, 400 mg.
- Lọ 10 ml hỗn dịch 20 mg/ml (2%) và 40 mg/ml (4%).
Công dụng (Chỉ định)
- Bệnh ấu trùng sán lợn (Taenia solium) ở hệ thần kinh (trong hoặc ngoài nhu mô thần kinh).
- Bệnh nang sán chó (Echinococcus granulosus) ở gan, phổi và màng bụng trước khi phẫu thuật hoặc khi không thể phẫu thuật được.
- Nhiễm một hoặc nhiều loại ký sinh trùng đường ruột như giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun móc (Ancylostoma duodenale và Necator americanus), giun tóc (Trichuris trichiura), giun lươn (Strongyloides stercoralis), giun kim (Enterobius vermicularis) và giun chỉ (Mansonella perstants, Wuchereria bancrofti, Loa loa). Ấu trùng di trú ở da hoặc di trú nội tạng do Toxocara canis hoặc T. cati.
- Bệnh do Giardia gây ra.
- Bệnh sán lá gan (Clonorchis sinensis).
Liều dùng
Người lớn và trẻ em
Bệnh ấu trùng sán lợn Cysticercus cellulosae ở mô thần kinh:
- Người lớn và trẻ em trên 6 tuổi, cân nặng ≥ 60 kg: 400 mg/lần, 2 lần/ngày uống cùng với thức ăn trong 8 – 30 ngày.
- Đối với những người cân nặng dưới 60 kg: 15 mg/kg/ngày (không quá 800 mg/ngày), chia 2 lần, uống cùng thức ăn, trong 8 – 30 ngày. Có thể nhắc lại nếu cần thiết.
- Chưa có liều cho trẻ dưới 6 tuổi.
Bệnh nang sán chó Echinococcus(điều trị xen kẽ với phẫu thuật): Liều dùng như trên, nhưng một đợt điều trị kéo dài 28 ngày, nhắc lại sau 14 ngày nghỉ thuốc. Cứ thế điều trị 3 đợt liên tiếp.
Giun đũa, giun móc hoặc giun tóc, giun kim:
- Người lớn và trẻ em trên 2 tuổi: 400 mg uống 1 liều duy nhất trong 1 ngày. Có thể nhắc lại sau 3 tuần.
- Trẻ em cho tới 2 tuổi: 200 mg 1 liều duy nhất uống trong 1 ngày. Có thể nhắc lại sau 3 tuần.
Giun lươn (Strongyloides):
- Người lớn và trẻ em trên 2 tuổi: 400 mg/lần/ngày, uống trong 3 ngày. Có thể nhắc lại sau 3 tuần.
- Trẻ em cho tới 2 tuổi: 200 mg/lần/ngày, uống trong 3 ngày. Có thể nhắc lại sau 3 tuần.
Giun Capillaria:
- Người lớn và trẻ em: 200 mg/lần, 2 lần/ngày trong 10 ngày.
Ấu trùng di trú ở da:
- Người lớn: 400 mg/lần/ngày, uống trong 3 ngày. Có thể tăng lên 5 – 7 ngày mà không thêm tác dụng không mong muốn.
- Trẻ em: 5 mg/kg/ngày, uống trong 3 ngày.
Bệnh do Giardia: 400 mg/lần/ngày, uống trong 5 ngày.
Bệnh sán lá gan do Clonorchis sinensis: Trẻ em và người lớn: 10 mg/kg/ngày, uống trong 7 ngày.
Bệnh giun chỉ bạch huyết (Wuchereria bancrofti, Brugia melafi), nhiễm giun chỉ tiềm ẩn (bệnh phổi nhiệt đới tăng bạch cầu ưa eosin): diethylcarbamazin là thuốc được lựa chọn để diệt giun chỉ cả ấu trùng lẫn trưởng thành. Ở các vùng có bệnh giun chỉ lưu hành, hàng năm cho 1 liều đơn albendazolee 400 mg với diethylcarbamazin 6 mg/kg hoặc ivermectin (200 microgam/kg) có tác dụng ngăn chặn bệnh lây truyền. Điều trị như vậy tiếp tục ít nhất trong 5 năm.
Nhiễm Toxocara (ấu trùng di trú nội tạng): Người lớn hoặc trẻ em dùng liều như nhau 400 mg/lần, 2 lần/ngày trong 5 ngày.
Đối tượng khác
Người cao tuổi
- Dữ liệu không đủ để xác định tính an toàn và hiệu quả của albendazole ở bệnh nhân ≥ 65 tuổi có khác với bệnh nhân trẻ hay không.
Suy gan
- Ngừng albendazole nếu men gan vượt hơn gấp đôi giới hạn bình thường trên hoặc nếu công thức máu giảm đáng kể về mặt lâm sàng.
Suy thận
- Không được nghiên cứu.
Cách dùng
- Viên có thể nhai, nuốt hoặc nghiền và trộn với thức ăn. Không cần phải nhịn đói hoặc tẩy ruột.
Quá liều
- Khi bị quá liều cần điều trị triệu chứng (rửa dạ dày, dùng than hoạt tính) và các biện pháp cấp cứu hồi sức chung.
Quên liều
- Uống thuốc càng sớm càng tốt, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
- Có tiền sử quá mẫn cảm với các hợp chất loại benzimidazol hoặc các thành phần nào đó của thuốc. Người mang thai hay nghi ngờ có thai hoặc cho trẻ dưới 1 tuổi.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ) Albendazole
Khi điều trị thời gian ngắn (không quá 3 ngày) có thể thấy vài trường hợp bị khó chịu ở đường tiêu hóa (đau vùng thượng vị, ỉa chảy) và nhức đầu. Trong điều trị bệnh nang sán chó Echinococcus hoặc bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não (neurocysticercosis) là những trường hợp phải dùng liều cao và dài ngày, tác dụng có hại thường gặp nhiều hơn và nặng hơn.
Thông thường các tác dụng không mong muốn không nặng và hồi phục được mà không cần điều trị. Chỉ phải ngừng điều trị khi bị giảm bạch cầu (0,7%) hoặc có sự bất thường về gan (3,8% trong bệnh nang sán).
Thường gặp, ADR > 1/100
- Toàn thân: Sốt.
- Thần kinh trung ương: Nhức đầu, chóng mặt, tăng áp suất trong não.
- Gan: Chức năng gan bất thường.
- Dạ dày – ruột: Đau bụng, buồn nôn, nôn.
- Da: Rụng tóc (phục hồi được).
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
- Toàn thân: Phản ứng dị ứng.
- Máu: Giảm bạch cầu.
- Da: Ban da, mày đay.
- Thận: Suy thận cấp.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
- Máu: Giảm bạch cầu hạt, giảm huyết cầu nói chung, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
- Albendazol có thể gây giảm bạch cầu (dưới 1%) và phục hồi lại được. Hiếm gặp các phản ứng nặng hơn, kể cả giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, hoặc giảm các loại huyết cầu. Phải xét nghiệm công thức máu khi bắt đầu chu kỳ điều trị 28 ngày và 2 tuần một lần trong khi điều trị. Vẫn tiếp tục điều trị được bằng albendazol nếu lượng bạch cầu giảm ít và không giảm nặng thêm.
- Albendazol có thể làm tăng enzym gan từ nhẹ đến mức vừa phải ở 16% người bệnh, nhưng lại trở về bình thường khi ngừng điều trị. Kiểm tra chức năng gan (các transaminase) phải được tiến hành trước khi bắt đầu mỗi chu kỳ điều trị và ít nhất 2 tuần một lần trong khi điều trị. Nếu enzym gan tăng nhiều, nên ngừng dùng albendazol. Sau đó lại có thể điều trị bằng albendazol khi enzym gan trở về mức trước điều trị, nhưng cần xét nghiệm nhiều lần hơn khi tái điều trị.
- Người bệnh được điều trị bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não, nên dùng thêm corticosteroid và thuốc chống co giật. Uống hoặc tiêm tĩnh mạch corticosteroid sẽ ngăn cản được những cơn tăng áp suất nội sọ trong tuần đầu tiên khi điều trị bệnh ấu trùng sán này. Bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não (neurocysticercosis), có thể có ảnh hưởng đến võng mạc tuy rất hiếm. Vì vậy, trước khi điều trị, nên xét nghiệm những tổn thương võng mạc của người bệnh. Ngay cả khi dùng cùng với corticosteroid, bất cứ thuốc nào diệt ấu trùng sán lợn dùng để điều trị nang ấu trùng ở mắt hoặc tủy sống cũng có thể gây ra tác hại không hồi phục nên trước khi điều trị, phải khám mắt để loại trừ nang trong mắt.
Tương tác với các thuốc khác
- Dexamethason: Nồng độ của chất có hoạt tính albendazol sulfoxid trong huyết tương tăng hơn khoảng 50% khi dùng phối hợp thêm dexamethason.
- Praziquantel: Praziquantel (40 mg/kg) làm tăng nồng độ trung bình trong huyết tương và diện tích dưới đường cong của albendazol sulfoxid khoảng 50% so với dùng albendazol đơn độc (400 mg). Cimetidin: Nồng độ albendazol sulfoxid trong mật và trong dịch nang sán tăng lên khoảng 2 lần ở người bị bệnh nang sán khi dùng phối hợp với cimetidin (10 mg/kg/ngày) so với dùng albendazol đơn độc (20 mg/kg/ngày).
- Theophylin: Dược động học của theophylin không thay đổi sau khi uống 1 liều albendazol 400 mg.
Chỉ số theo dõi
- Thử thai tại thời điểm ban đầu; công thức máu (CBC) trước mỗi chu kỳ liều, sau đó mỗi 2 tuần trong chu kỳ hoặc thường xuyên hơn nếu đang mắc bệnh gan; chức năng gan (LFTs) trước mỗi chu kỳ, sau đó mỗi 2 tuần trong chu kỳ; sàng lọc các tổn thương võng mạc lúc ban đầu nếu bệnh u tế bào thần kinh
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Trước khi điều trị bệnh ấu trùng sán lợn ở mô thần kinh, người bệnh cần phải được khám cẩn thận về mắt để loại trừ tổn thương võng mạc. Cần hết sức thận trọng khi dùng bất cứ một thuốc diệt ấu trùng sán lợn nào (albendazole), ngay cả khi đã dùng corticosteroid cũng có thể gây tổn thương không hồi phục khi điều trị các nang ở mắt hoặc tủy sống. Do đó, cần phải khám mắt để loại trừ nang ở võng mạc trước khi điều trị bệnh ấu trùng sán lợn thần kinh.
Albendazole chuyển hóa mạnh ở gan nên khi xơ gan, tốc độ thanh thải thuốc qua gan sẽ giảm, qua đó sẽ làm tăng tích lũy thuốc và tăng tác dụng không mong muốn của albendazole. Vì thế, cần thận trọng khi dùng albendazole cho những người có rối loạn chức năng gan. Cần thận trọng theo dõi chức năng gan và đếm huyết cầu 2 lần trong mỗi chu trình điều trị, khi điều trị liều cao và lâu dài trong bệnh ấu trùng sán lợn hoặc bệnh nang sán chó Echinococcus.
Phải loại trừ mang thai 1 tháng trước khi bắt đầu điều trị liều cao và dài ngày (bằng phương pháp tránh thai không dùng thuốc nội tiết trong và sau khi dùng thuốc 1 tháng).
Cần thận trọng với các người bị bệnh về máu.
Rượu
Hỏi ý kiến bác sĩ
- Người ta không biết liệu uống rượu với Albendazole có an toàn hay không. Hãy hỏi ý kiến bác sĩ của bạn
Thận
Hỏi ý kiến bác sĩ
- Albendazole có lẽ an toàn để sử dụng cho những bệnh nhân bị bệnh thận. Dữ liệu hạn chế có sẵn cho thấy rằng có thể không cần điều chỉnh liều của Albendazole ở những bệnh nhân này. Hãy hỏi ý kiến bác sĩ của bạn.
Gan
Thận trọng
- Albendazole nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Có thể cần điều chỉnh liều của Albendazole. Hãy hỏi ý kiến bác sĩ của bạn.
Lái xe và vận hành máy
Thận trọng
- Albendazole có thể làm giảm sự tỉnh táo, ảnh hưởng đến thị lực của bạn hoặc khiến bạn cảm thấy buồn ngủ và chóng mặt. Đừng lái xe nếu những triệu chứng này xảy ra.
Phụ nữ mang thai và cho con bú
AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)
- US FDA Pregnancy Category: D
US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)
- US FDA Pregnancy Category: C
Phụ nữ mang thai
Không an toàn
- Mặc dù chưa được nghiên cứu trên người song albendazole không được khuyến cáo cho phụ nữ mang thai do những thử nghiệm trên động vật thấy khả năng gây quái thai của albendazole. Không nên dùng albendazole cho người mang thai trừ những trường hợp bắt buộc phải dùng mà không có cách nào khác.
- Với những phụ nữ đang trong độ tuổi sinh đẻ, nên dùng albendazole trong vòng 7 ngày đầu của chu kỳ kinh nguyệt. Khi điều trị bằng albendazole, cần phải dùng các biện pháp tránh thai cần thiết trong và sau khi ngừng thuốc 1 tháng.
- Người bệnh không được mang thai trong thời gian ít nhất một tháng sau khi dùng albendazole. Nếu người bệnh đang dùng thuốc mà lỡ mang thai thì phải ngừng thuốc ngay và phải hiểu rõ là thuốc có thể gây nguy hại rất nặng cho thai.
Phụ nữ cho con bú
Hỏi ý kiến bác sĩ
- Nghiên cứu cho thấy albendazole đạt được mức độ trong sữa mẹ mà không có khả năng bị coi là có hại cho trẻ bú sữa mẹ. Tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng.
Dược lực học/Cơ chế hoạt động
- Albendazole là một dẫn chất benzimidazole carbamat, có cấu trúc liên quan với thiabendazole và mebendazole. Thuốc được dùng để điều trị bệnh ấu trùng sán lợn do Cysticercus cellulosae ở nhu mô thần kinh và bệnh nang sán do ấu trùng sán chó Echinococcus granulosus gây ra. Thuốc có phổ hoạt tính rộng trên các giun đường ruột như giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun móc (Ancylostoma duodenale và Necator americanus), giun tóc (Trichuris trichiura), giun lươn (Strongyloides stercoralis), giun kim (Enterobius vermicularis), giun Capillaria (Capillaria philippinensis) và giun xoắn (Trichinella spiralis). Albendazole cũng có tác dụng đối với thể ấu trùng di trú ở da, các loại sán dây và ấu trùng sán ở mô (như Echinococcus granulosus, E. multilocularis và E. neurocysticercosis).
- Albendazole có hoạt tính trên cả giai đoạn trưởng thành và giai đoạn ấu trùng của các giun đường ruột và diệt được trứng của giun đũa và giun tóc. Dạng chuyển hóa chủ yếu của albendazole là albendazole sulfoxide vẫn còn tác dụng và giữ vị trí quan trọng về tác dụng dược lý của thuốc.
- Cơ chế tác dụng của albendazole cũng tương tự như các benzimidazol khác, chưa được biết đầy đủ. Thuốc có ái lực mạnh, đặc hiệu gắn vào beta-tubulin (một loại protein tự do) trong tế bào của ký sinh trùng, qua đó ức chế sự trùng hợp thành các vi tiểu quản của bào tương là những bào quan cần thiết cho hoạt động bình thường của tế bào ký sinh trùng, đồng thời ức chế sự hấp thu glucose của ký sinh trùng ở các giai đoạn ấu trùng và trưởng thành, dẫn đến cạn kiệt glycogen, làm ký sinh trùng bất động và chết. Albendazole có tác dụng diệt ấu trùng của giun móc Necator americanus và diệt trứng giun đũa, giun móc, giun tóc.
Dược động học
Hấp thu
- Ở người, sau khi uống, albendazole được hấp thu rất kém (< 5%) qua đường tiêu hóa, nhưng sự hấp thu sẽ tăng lên đáng kể khi dùng cùng thức ăn có chất béo. Hầu hết tác dụng chống giun sán xảy ra ở ruột. Ðể có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài.
Phân bố
- Thuốc được phân bố rộng khắp trong các dịch của cơ thể, vào dịch não tủy, nang sán, gan, huyết thanh, nước tiểu. Albendazole sulfoxide liên kết với protein trong huyết tương tới 70%. Khi dùng lâu dài trong điều trị bệnh nang sán, nồng độ albendazole sulfoxide trong dịch nang sán có thể đạt mức khoảng 20% nồng độ trong huyết tương. Albendazole sulfoxide qua được hàng rào máu não và nồng độ trong dịch não – tủy bằng khoảng 1/3 nồng độ trong huyết tương.
Chuyển hóa
- Chuyển hóa nhanh và mạnh qua gan bước một để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính là albendazole sulfoxide, là chất có nồng độ đủ để phát hiện trong huyết tương. Albendazole cũng được chuyển hóa thành 6-hydroxy sulfoxide và sulfone (chất không có tác dụng), nhưng nồng độ không đủ để phát hiện trong huyết tương. Sau khi uống một liều duy nhất 400 mg albendazole, nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa có hoạt tính là albendazole sulfoxide đạt được trong huyết tương khoảng 0,46 – 1,58 microgam/mL sau 2 đến 5 giờ (0,04 – 0,55 microgam/mL sau 1 đến 4 giờ), thời gian bán thải là 8 – 12 giờ. Tương tự, nếu uống một liều là 15 mg/kg thì nồng độ đỉnh của albendazole sulfoxide trong huyết tương khoảng 0,45 – 2,96 microgam/mL sau 4 giờ, thời gian bán thải là 10 – 15 giờ. Khi dùng thuốc với thức ăn nhiều chất mỡ, nồng độ trong huyết tương tăng lên 2 – 4 lần. Có sự khác nhau lớn giữa các cá thể về nồng độ albendazole sulfoxide trong huyết tương. Ðó có thể là do sự hấp thu thất thường và do sự khác nhau về tốc độ chuyển hóa thuốc.
Thải trừ
- Khoảng 1% được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng albendazole sulfoxide trong vòng 24 giờ. Albendazole sulfoxide có thời gian bán thải khỏi huyết tương khoảng 9 giờ. Chất chuyển hóa sulfoxide được thải trừ qua thận cùng với chất chuyển hóa sulfone và các chất chuyển hóa khác. Một lượng không đáng kể chất chuyển hóa sulfoxide được thải trừ qua mật.
Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)
- P02CA – Dẫn chất của Benzimidazole
- P02C – THUỐC TRỊ GIUN
- P02 – THUỐC TRỊ GIUN SÁN
- P – THUỐC GIỆT KÝ SINH TRÙNG, THUỐC GIỆT VÀ ĐUỔI CÔN TRÙNG.
Bảo quản
- Bảo quản từ 20 ° C đến 25 ° C (68 ° F đến 77 ° F)
- Albendazole nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Có thể cần điều chỉnh liều của Albendazole. Hãy hỏi ý kiến bác sĩ của bạn.
Lái xe và vận hành máy
Thận trọng
- Albendazole có thể làm giảm sự tỉnh táo, ảnh hưởng đến thị lực của bạn hoặc khiến bạn cảm thấy buồn ngủ và chóng mặt. Đừng lái xe nếu những triệu chứng này xảy ra.
Phụ nữ mang thai và cho con bú
AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)
- US FDA Pregnancy Category: D
US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)
- US FDA Pregnancy Category: C
Phụ nữ mang thai
Không an toàn
- Mặc dù chưa được nghiên cứu trên người song albendazole không được khuyến cáo cho phụ nữ mang thai do những thử nghiệm trên động vật thấy khả năng gây quái thai của albendazole. Không nên dùng albendazole cho người mang thai trừ những trường hợp bắt buộc phải dùng mà không có cách nào khác.
- Với những phụ nữ đang trong độ tuổi sinh đẻ, nên dùng albendazole trong vòng 7 ngày đầu của chu kỳ kinh nguyệt. Khi điều trị bằng albendazole, cần phải dùng các biện pháp tránh thai cần thiết trong và sau khi ngừng thuốc 1 tháng.
- Người bệnh không được mang thai trong thời gian ít nhất một tháng sau khi dùng albendazole. Nếu người bệnh đang dùng thuốc mà lỡ mang thai thì phải ngừng thuốc ngay và phải hiểu rõ là thuốc có thể gây nguy hại rất nặng cho thai.
Phụ nữ cho con bú
Hỏi ý kiến bác sĩ
- Nghiên cứu cho thấy albendazole đạt được mức độ trong sữa mẹ mà không có khả năng bị coi là có hại cho trẻ bú sữa mẹ. Tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng.
Dược lực học/Cơ chế hoạt động
- Albendazole là một dẫn chất benzimidazole carbamat, có cấu trúc liên quan với thiabendazole và mebendazole. Thuốc được dùng để điều trị bệnh ấu trùng sán lợn do Cysticercus cellulosae ở nhu mô thần kinh và bệnh nang sán do ấu trùng sán chó Echinococcus granulosus gây ra. Thuốc có phổ hoạt tính rộng trên các giun đường ruột như giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun móc (Ancylostoma duodenale và Necator americanus), giun tóc (Trichuris trichiura), giun lươn (Strongyloides stercoralis), giun kim (Enterobius vermicularis), giun Capillaria (Capillaria philippinensis) và giun xoắn (Trichinella spiralis). Albendazole cũng có tác dụng đối với thể ấu trùng di trú ở da, các loại sán dây và ấu trùng sán ở mô (như Echinococcus granulosus, E. multilocularis và E. neurocysticercosis).
- Albendazole có hoạt tính trên cả giai đoạn trưởng thành và giai đoạn ấu trùng của các giun đường ruột và diệt được trứng của giun đũa và giun tóc. Dạng chuyển hóa chủ yếu của albendazole là albendazole sulfoxide vẫn còn tác dụng và giữ vị trí quan trọng về tác dụng dược lý của thuốc.
- Cơ chế tác dụng của albendazole cũng tương tự như các benzimidazol khác, chưa được biết đầy đủ. Thuốc có ái lực mạnh, đặc hiệu gắn vào beta-tubulin (một loại protein tự do) trong tế bào của ký sinh trùng, qua đó ức chế sự trùng hợp thành các vi tiểu quản của bào tương là những bào quan cần thiết cho hoạt động bình thường của tế bào ký sinh trùng, đồng thời ức chế sự hấp thu glucose của ký sinh trùng ở các giai đoạn ấu trùng và trưởng thành, dẫn đến cạn kiệt glycogen, làm ký sinh trùng bất động và chết. Albendazole có tác dụng diệt ấu trùng của giun móc Necator americanus và diệt trứng giun đũa, giun móc, giun tóc.
Dược động học
Hấp thu
- Ở người, sau khi uống, albendazole được hấp thu rất kém (< 5%) qua đường tiêu hóa, nhưng sự hấp thu sẽ tăng lên đáng kể khi dùng cùng thức ăn có chất béo. Hầu hết tác dụng chống giun sán xảy ra ở ruột. Ðể có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài.
Phân bố
- Thuốc được phân bố rộng khắp trong các dịch của cơ thể, vào dịch não tủy, nang sán, gan, huyết thanh, nước tiểu. Albendazole sulfoxide liên kết với protein trong huyết tương tới 70%. Khi dùng lâu dài trong điều trị bệnh nang sán, nồng độ albendazole sulfoxide trong dịch nang sán có thể đạt mức khoảng 20% nồng độ trong huyết tương. Albendazole sulfoxide qua được hàng rào máu não và nồng độ trong dịch não – tủy bằng khoảng 1/3 nồng độ trong huyết tương.
Chuyển hóa
- Chuyển hóa nhanh và mạnh qua gan bước một để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính là albendazole sulfoxide, là chất có nồng độ đủ để phát hiện trong huyết tương. Albendazole cũng được chuyển hóa thành 6-hydroxy sulfoxide và sulfone (chất không có tác dụng), nhưng nồng độ không đủ để phát hiện trong huyết tương. Sau khi uống một liều duy nhất 400 mg albendazole, nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa có hoạt tính là albendazole sulfoxide đạt được trong huyết tương khoảng 0,46 – 1,58 microgam/mL sau 2 đến 5 giờ (0,04 – 0,55 microgam/mL sau 1 đến 4 giờ), thời gian bán thải là 8 – 12 giờ. Tương tự, nếu uống một liều là 15 mg/kg thì nồng độ đỉnh của albendazole sulfoxide trong huyết tương khoảng 0,45 – 2,96 microgam/mL sau 4 giờ, thời gian bán thải là 10 – 15 giờ. Khi dùng thuốc với thức ăn nhiều chất mỡ, nồng độ trong huyết tương tăng lên 2 – 4 lần. Có sự khác nhau lớn giữa các cá thể về nồng độ albendazole sulfoxide trong huyết tương. Ðó có thể là do sự hấp thu thất thường và do sự khác nhau về tốc độ chuyển hóa thuốc.
Thải trừ
- Khoảng 1% được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng albendazole sulfoxide trong vòng 24 giờ. Albendazole sulfoxide có thời gian bán thải khỏi huyết tương khoảng 9 giờ. Chất chuyển hóa sulfoxide được thải trừ qua thận cùng với chất chuyển hóa sulfone và các chất chuyển hóa khác. Một lượng không đáng kể chất chuyển hóa sulfoxide được thải trừ qua mật.
Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)
- P02CA – Dẫn chất của Benzimidazole
- P02C – THUỐC TRỊ GIUN
- P02 – THUỐC TRỊ GIUN SÁN
- P – THUỐC GIỆT KÝ SINH TRÙNG, THUỐC GIỆT VÀ ĐUỔI CÔN TRÙNG.
Bảo quản
- Bảo quản từ 20 ° C đến 25 ° C (68 ° F đến 77 ° F)