Cefuroxim

Mô tả thuốc

Cefuroxim là kháng sinh cephalosporin phổ rộng kháng beta-lactamase. Nó thường được sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng gram âm và gram dương, bệnh lậu và haemophilus.

Dạng thuốc và hàm lượng

Cefuroxim axetil:

Dạng thuốc uống, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:

Hỗn dịch uống: 125 mg/5 ml; 250 mg/5 ml.
Viên nén: 125 mg, 250 mg, 500 mg.

Cefuroxim natri:

Dạng thuốc tiêm, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:

Lọ 250 mg, 750 mg hoặc 1,5 g bột pha tiêm.
Dung môi pha tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch: Nước cất pha tiêm.

Dung môi pha truyền tĩnh mạch liên tục:

Thuốc tiêm natri clorid 0,9%, thuốc tiêm dextrose 5%, thuốc tiêm dextrose 10%, thuốc tiêm dextrose 5% và natri clorid 0,9%, thuốc tiêm dextrose 5% và natri clorid 0,45%, thuốc tiêm natri lactat M/6.

Công dụng (Chỉ định)

Điều trị nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa ở đường hô hấp do vi khuẩn nhạy cảm gây ra: Viêm tai giữa (do S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis kể cả chủng sinh beta-lactamase hay do S. pyogenes), viêm xoang cấp, viêm amiđan (do S. pneumoniae, H. influenzae), viêm họng tái phát (do S. pyogenes, liên cầu beta tan máu nhóm A), đợt kịch phát của viêm phế quản mạn tính hoặc viêm phế quản cấp có bội nhiễm (do S. pneumoniae, H. influenzae) và viêm phổi mắc phải tại cộng đồng.

Điều trị bệnh lậu không có biến chứng.

Điều trị bệnh Lyme do Borrelia burgdorferi: Thể thần kinh thời kỳ đầu, thể ban đỏ loang, thể viêm tim, viêm khớp.

Điều trị nhiễm khuẩn da và mô mềm, nhiễm khuẩn xương và khớp, nhiễm khuẩn tiết niệu – sinh dục, nhiễm khuẩn máu và viêm màng não do các vi khuẩn nhạy cảm.

Điều trị dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật tim mạch và các phẫu thuật lồng ngực khác, phẫu thuật xương khớp, phẫu thuật tiêu hóa và phẫu thuật sản phụ khoa.

Liều dùng

Liều uống thông thường: 250 mg/lần, 2 lần /ngày, gấp đôi liều cho nhiễm khuẩn hô hấp dưới nặng hoặc nghi ngờ viêm phổi.

Liều tiêm bắp hoặc tiêm truyền tĩnh mạch: 750 mg cho mỗi 6 – 8 giờ, trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng có thể tăng liều lên đến 1,5 g cho mỗi 6 – 8 giờ.

Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng, nhiễm khuẩn tại mũi họng (viêm họng, viêm tai giữa, viêm xoang): Uống 250 mg hoặc 500 mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10 ngày.

Nhiễm khuẩn hô hấp dưới: Uống 250 mg hoặc 500 mg, 12 giờ một lần trong 10 ngày với đợt bùng phát của viêm phế quản mạn tính, trong 5 – 10 ngày với viêm phế quản cấp tính có kèm bội nhiễm.

Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng cho bệnh nhân ngoại trú: Uống 500 mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10 – 14 ngày. Nếu chưa có kết quả của kháng sinh đồ, cefuroxim phải dùng phối hợp với các kháng sinh khác.

Nhiễm khuẩn tiết niệu không biến chứng: Uống 250 mg hoặc 500 mg, 12 giờ một lần trong 7 – 10 ngày.

Bệnh lậu cổ tử cung hoặc niệu đạo không có biến chứng hoặc bệnh lậu trực tràng không có biến chứng: Tiêm 1 liều duy nhất 1 g cefuroxim natri.

Bệnh lyme thể ban đỏ loang, thể thần kinh thời kỳ đầu (không có viêm màng não), thể lympho: Uống 500 mg, 12 giờ một lần, trong 14 – 21 ngày.

Lyme thể viêm tim dùng cefuroxim tiêm tĩnh mạch (đối với bệnh nhân nhập viện) hoặc uống (đối với bệnh nhân ngoại trú) trong 14 – 21 ngày.

Lyme thể viêm khớp điều trị trong 28 ngày: Dùng dạng uống nếu không có triệu chứng thần kinh, dùng dạng tiêm tĩnh mạch nếu phối hợp thể thần kinh.

Viêm màng não do chủng vi khuẩn nhạy cảm: Cefuroxim không phải là lựa chọn ưu tiên cho viêm màng não. Có thể dùng cho trẻ em từ 3 tháng tuổi trở lên, tiêm tĩnh mạch liều 200 – 240 mg/kg/ ngày, chia làm 3 hoặc 4 liều nhỏ, cứ 6 – 8 giờ một lần. Người lớn không quá 3 g/lần cho mỗi 8 giờ.

Kháng sinh dự phòng trong phẫu thuật: Liều duy nhất 1,5 g tiêm tĩnh mạch trong vòng 1 giờ trước phẫu thuật cho những phẫu thuật thông thường.

Nếu thời gian phẫu thuật lớn hơn 4 giờ hoặc bệnh nhân có mất máu nhiều, trong suốt thời gian phẫu thuật, cứ 3 – 4 giờ một lần có thể lặp lại liều trên. Với phẫu thuật mổ tim hở, dùng liều 1,5 g tiêm tĩnh mạch lúc khởi mê, sau đó cứ 12 giờ lặp lại 1 lần cho đến khi đạt tổng liều 6 g.

Trong các phẫu thuật sạch – nhiễm và phẫu thuật nhiễm (như cắt tử cung qua ngả âm đạo), dùng liều 1,5 g tiêm tĩnh mạch ngay trước phẫu thuật (trong vòng 30 – 60 phút trước khi rạch da) và nếu phẫu thuật kéo dài thì sau mỗi 8 giờ thêm 750 mg cefuroxim natri tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Nói chung, sử dụng kháng sinh sau phẫu thuật là không cần thiết và có nguy cơ gia tăng kháng thuốc.

Cách dùng

Cefuroxim axetil dùng theo đường uống có thể ở dạng thuốc viên hay hỗn dịch. Cefuroxim natri dùng theo đường tiêm.

Lưu ý: Không có tương đương sinh học giữa dạng viên nén và dạng hỗn dịch uống nên không thể thay thế hai dạng này cho nhau dựa trên đổi mg/mg.

Thuốc nên được dùng trong bữa ăn để tăng sinh khả dụng. Đối với trẻ em từ 3 tháng đến 12 tuổi không có khả năng nuốt được viên nén, nên dùng dạng bột pha hỗn dịch thay vì nghiền viên nén và trộn lẫn với thức ăn, hoa quả.

Trong trường hợp không có dạng bột pha hỗn dịch, có thể ngậm viên thuốc vào 60 – 90 ml nước hoa quả hoặc sữa (ở nhiệt độ phòng) cho tan ra và khuấy đều trước khi uống. Sau khi ngậm viên thuốc nên uống trong vòng 2 giờ. Cho đến nay, chưa có thông tin về độ ổn định của thuốc trong thời gian dài sau khi ngậm viên nên với nước hoa quả.

Bột pha hỗn dịch nên được pha ngay trước khi sử dụng bằng cách thêm nước vừa đủ (theo hướng dẫn của nhà sản xuất) vào chai để được hỗn dịch có chứa 125 mg hoặc 250 mg cefuroxim trong 5 ml. Hỗn dịch cần được lắc đều trước mỗi lần sử dụng và lọ đựng cần được đậy kín lại sau mỗi lần lấy thuốc.

Cefuroxim natri có thể dùng đường tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch trực tiếp, truyền tĩnh mạch ngắt quãng và tiêm truyền tĩnh mạch liên tục.

Tiêm bắp: Pha 3 ml nước cất pha tiêm vào lọ 750 mg cefuroxim để đạt nồng độ 220 mg/ml. Hỗn dịch này cần được lắc đều trước khi tiêm. Tiêm bắp sâu vào vùng cơ lớn như mộng hoặc cơ đùi.

Tiêm tĩnh mạch trực tiếp: Hòa bột pha tiêm bằng 8 mà hoặc 16 ml nước cất pha tiêm trong ông với lọ bột chứa 750 mg và 1,5 g cefuroxim natri để được dung dịch tiêm có nồng độ 90 mg/ml. Dung dịch này có thể tiêm chậm trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc vào dây truyền dịch chứa dịch truyền tĩnh mạch tương hợp trong thời gian ít nhất là 5 phút.

Truyền tĩnh mạch ngắt quãng và truyền tĩnh mạch liên tục: Có thể pha lọ 750 mg hoặc 1,5 g cefuroxim natri với 50 hoặc 100 ml nước cất pha tiêm hoặc dung dịch dextrose 5% hoặc dung dịch Natri clorid 0,9% (tùy theo hướng dẫn của nhà sản xuất) để thêm vào túi truyền dịch hoặc chai truyền thủy tinh hoặc Nhựa PVC có chứa dung môi tương hợp. Truyền tĩnh mạch ngắt quãng thường kéo dài trong khoảng thời gian từ 15 phút đến 60 phút. Có chế phẩm của nhà sản xuất kèm theo dung dịch pha truyền tĩnh mạch 50 ml dextrose 4,1% cho lọ 750 mg và dextrose 2,9% cho lọ 1,5 g cefuroxim.

Lọ thuốc hàm lượng lớn 7,5 g cefuroxim phải được pha theo hướng dẫn của nhà sản xuất và không dùng cho truyền tĩnh mạch trực tiếp. Chế phẩm bảo quản đông lạnh có chứa cefuroxim pha sẵn rã đông chỉ dùng để truyền tĩnh mạch ngắt quãng hoặc truyền tĩnh mạch liên tục; rã đông ở nhiệt độ phòng (25 °C) hoặc trong tủ lạnh (5 °C), không rã đông bằng cách nhúng vào nước ấm hoặc lò vi sóng.

Quá liều

Triệu chứng

Buồn nôn, nôn, và ỉa chảy. Tuy nhiên, có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh – cơ và cơn co giật, nhất là ở người suy thận.

Xử trí

Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh. Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc; có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Lọc máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc điều trị triệu chứng.

Quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin, tiền sử quá mẫn nhanh (phản ứng phản vệ) với penicilin.

Tương tác với các thuốc khác

Tăng nồng độ cefuroxim: Probenecid làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương và nửa đời thải trừ của cefuroxim tăng lên 30%, AUC tăng 50% khi uống cùng với probenecid.

Tăng độc tính: Cefuroxim dùng đồng thời với các thuốc kháng sinh aminoglycosid hoặc thuốc lợi tiểu mạnh (như furosemid) có thể làm tăng độc tính đối với thận, tương tự như với các cephalosporin.

Giảm tác dụng của estrogen và progesteron: Cefuroxim axetil dùng đường uống có thể ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn chí ở ruột, làm giảm tái hấp thu estrogen, do đó có thể làm giảm tác dụng của các thuốc tránh thai đường uống có chứa estrogen và progesteron.

Gây nhiễu kết quả xét nghiệm: Khi dùng cefuroxim, test Coombs dương tính giả, Glucose niệu dương tính giả, xác định nồng độ glucose huyết bằng phương pháp ferricyanid cho kết quả âm tính giả.

Chỉ số theo dõi

Chỉ số Creatinine (Cr) trước khi điều trị

Tổng công thức tế bào máu (CBC)

Xét nghiệm chức năng gan (LFTs) nếu điều trị trong thời gian dài

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefuroxim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.

Các thuốc cefuroxim tiêm cần sử dụng thận trọng ở người có tiền sử dị ứng, nhất là dị ứng thuốc.

Tương tự các kháng sinh nói chung, cefuroxim chỉ sử dụng để điều trị và dự phòng các bệnh nhiễm khuẩn do các chủng vi khuẩn được dự kiến là nhạy cảm với cefuroxim, cần khuyên bệnh nhân về tầm quan trọng của điều trị đủ liệu trình và không dùng cefuroxim điều trị bệnh do virus để làm giảm nguy cơ xuất hiện các chủng vi khuẩn kháng thuốc. Nên lựa chọn kháng sinh dựa trên xét nghiệm kháng sinh đồ, trong trường hợp không có dữ liệu kháng sinh đồ cần dựa vào các thông tin về kháng kháng sinh ở địa phương.

Dùng cefuroxim dài ngày có thể làm các chủng không nhạy cảm phát triển quá mức. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bị bội nhiễm nghiêm trọng trong khi đang điều trị cefuroxim, phải xem xét thay đổi kháng sinh.

Viêm đại tràng giả mạc do Clostridium difficile có thể xảy ra khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần lưu tâm chẩn đoán bệnh này. Cần thông báo cho người bệnh có thể bị tiêu chảy nặng. do dùng kháng sinh kéo dài. Nếu bị tiêu chảy trong khi dùng không đỡ thì phải ngừng thuốc và thông báo cho bác sĩ. Nên hết sức thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh. đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.

Những người bị bệnh phenylceton niệu (bệnh di truyền thiếu hụt phenylalanin hydroxylase) và những người phải hạn chế lượng. phenylalanin cần phải thận trọng khi dùng chế phẩm cefuroxim có chứa aspartam (vi khi uống vào trong đường tiêu hóa sẽ chuyển hóa thành phenylalanin).

Thân trọng khi sử dụng các chế phẩm cefuroxim có chứa dextrose cho những người đái tháo đường hoặc những người không dung nạp carbohydrat do bất kỳ nguyên nhân nào.

Mặc dù cefuroxim ít gây biến đổi chức năng thận, nhưng nên kiểm tra thận khi điều trị bằng cefuroxim, nhất là ở bệnh nhân nặng đang dùng liều tối đa kháng sinh. Nên thận trọng khi cho người bệnh dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh, vi có thể có tác dụng bất lợi đến chức năng thận. Đã ghi nhận tăng nhiễm độc thận khi dùng đồng thời các kháng sinh aminoglycosid và cephalosporin. Nên giảm liều hoặc giảm tần suất đưa liều cefuroxim tiêm ở người suy thận tạm thời hoặc mạn tính, vì ở những người này với liều thường dùng, nồng độ kháng sinh trong huyết thanh cũng có thể cao và kéo dài. Nguy cơ tác dụng bất lợi nghiêm trọng có thể tăng lên ở những người suy thận. Những người cao tuổi thường có giảm chức năng thận, do đó cần tính liều điều trị cẩn trọng và theo dõi chức năng thận trong quá trình điều trị bằng cefuroxim.

Một số cephalosporin (trong đó có cefuroxim) có khả năng gây động kinh, đặc biệt trên bệnh nhân có chức năng thận suy giảm mà không được hiệu chỉnh giảm liều kháng sinh. Trong quá trình điều trị nếu xuất hiện co giật nên ngừng thuốc và sử dụng các thuốc điều trị động kinh thích hợp.

Cephalosporin có thể gây giảm hoạt độ prothrombin, nên cần theo dõi thời gian prothrombin khi sử dụng cefuroxim ở những bệnh nhân có rối loạn chức năng thận hoặc chức năng gan, bệnh nhân dinh dưỡng kém, bệnh nhân mới hoàn thành một đợt trị liệu chống nhiễm trùng hoặc những người có tiền sử phải điều trị thuốc chống đông. Khi cần thiết có thể dùng vitamin K để điều trị.

Độ an toàn và hiệu quả của cefuroxim axetil và cefuroxim natri trên bệnh nhi nhỏ hơn 3 tháng tuổi chưa được thiết lập.

Rượu

Hỏi ý kiến bác sĩ

Chưa có thông tin. Tham khảo ý kiến bác sĩ

Thận

Thận trọng

Sử dụng thận trọng, cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận, chạy thận nhân tạo

Liều điều chỉnh khuyến nghị:

Suy thận

Người lớn

Viên uống : Sau đây là những điều chỉnh liều lượng được FDA chấp thuận; tuy nhiên, một số khuyến cáo dùng đủ liều bất kể mức độ suy thận.

• CrCl 30 mL/phút trở lên: Không cần điều chỉnh liều lượng.
• CrCl 10 đến 29 mL/phút: Giảm tần suất xuống 24 giờ một lần.
• CrCl dưới 10 mL/phút: Giảm tần suất xuống 48 giờ một lần.

Công thức IV/IM

• CrCl hơn 20 mL/phút: Không cần điều chỉnh liều lượng.
• CrCl 10 đến 20 mL/phút: Cho liều tấn công 0,75 đến 1,5 g IV/IM, tiếp theo là 750 mg IV/IM mỗi 12 giờ.
• CrCl dưới 10 mL/phút: Cho liều nạp từ 0,75 đến 1,5 g IV/IM, tiếp theo là 750 mg IV/IM mỗi 24 giờ

Trẻ em

Hỗn dịch uống

• Các điều chỉnh liều sau đây dựa trên liều trẻ em thông thường từ 20 đến 30 mg/kg/ngày PO chia 12 giờ một lần.
• CrCl 10 mL/phút/1,73 m2 hoặc cao hơn: Không cần điều chỉnh liều lượng.
• CrCl dưới 10 mL/phút/1,73 m2: 10 đến 15 mg/kg/liều PO mỗi 24 giờ.

Công thức IV/IM: Các điều chỉnh liều sau đây dựa trên liều trẻ em thông thường từ 75 đến 150 mg/kg/ngày IV/IM chia 8 giờ một lần.

• CrCl 30 mL/phút/1,73 m2 hoặc cao hơn: Không cần điều chỉnh liều lượng.
• CrCl 10 đến 29 mL/phút/1,73 m2: 25 đến 50 mg/kg/liều IV/IM mỗi 12 giờ.
• CrCl dưới 10 mL/phút/1,73 m2: 25 đến 50 mg/kg/liều IV/IM mỗi 24 giờ

Chạy thận nhân tạo ngắt quãng

Người lớn

Cefuroxime được loại bỏ đáng kể trong quá trình chạy thận nhân tạo tiêu chuẩn. Một liều bổ sung IV/IM hoặc uống nên được cung cấp sau mỗi lần thẩm tách, hoặc chế độ dùng thuốc nên được tính thời gian sao cho liều cefuroxime được lên lịch vào cuối phiên thẩm tách.

Nhi khoa

10 đến 15 mg/kg/liều PO mỗi 24 giờ HOẶC 25 đến 50 mg/kg/liều IV/IM mỗi 24 giờ sau khi thẩm tách.

Thẩm phân phúc mạc

Người lớn:

Cho liều nạp từ 0,75 đến 1,5 g IV/IM, tiếp theo là 750 mg IV/IM mỗi 24 giờ; điều chỉnh liều uống là không cần thiết.

Nhi khoa:

10 đến 15 mg/kg/liều PO mỗi 24 giờ HOẶC 25 đến 50 mg/kg/liều IV/IM mỗi 12 giờ.

Liệu pháp thay thế thận liên tục

Người lớn: 1 g IV/IM mỗi 12 giờ

Nhi khoa: 25 đến 50 mg/kg/liều IV/IM mỗi 8 giờ.

Gan

Thận trọng

Chưa có thông tin, tham khảo ý kiến bác sĩ

Lái xe và vận hành máy

Thận trọng

Thuốc có thể gây đau đầu, kích động, cơn co giật. Cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)

• US FDA Pregnancy Category: B1

US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)

• US FDA Pregnancy Category: Không được chỉ định.

Phụ nữ mang thai

Không an toàn

Sử dụng cefuroxim để điều trị viêm thận – bể thận ở phụ nữ mang thai không thấy xuất hiện các tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh sau khi tiếp xúc với thuốc tại tử cung người mẹ.

Cephalosporin thường được xem là an toàn sử dụng trong thời kỳ mang thai. Tuy nhiên, chưa có nghiên cứu có kiểm soát nào đánh giá đầy đủ độ an toàn của thuốc trên phụ nữ có thai nên chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.

Phụ nữ cho con bú

Không an toàn

Cefuroxim bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp. Nguy cơ gây tác dụng không mong muốn (trên hệ vi khuẩn đường ruột, tác động trực tiếp, khả năng làm ảnh hưởng đến kết quả nuôi cấy vi khuẩn khi có sốt) trên trẻ bú mẹ còn chưa được đánh giá đầy đủ, khả năng tích lũy kháng sinh ở trẻ là có thể xảy ra. Vì vậy, chỉ sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú sau khi cân nhắc kỹ nguy cơ và lợi ích, đồng thời phải theo dõi sát trẻ trong quá trình điều trị bằng kháng sinh cho m

Dược lực học/Cơ chế hoạt động

Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc tiêm là dạng muối natri, dạng thuốc uống là ester acetyloxyethyl của cefuroxim. Cefuroxim axetil là tiền thuốc, bản thân chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng.

Cũng như các cephalosporin khác, cefuroxim là kháng sinh diệt khuẩn phụ thuộc thời gian. Cefuroxim diệt vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin-binding protein, PBP), là các protein thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, do đó ức chế giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Vì vậy, thành tế bào vi khuẩn yếu đi và tế bào vi khuẩn bị phân hủy.

Phổ kháng khuẩn

Giống như các kháng sinh cephalosporin thế hệ 2 khác (cefaclor, cefamandol, Cefprozil), cefuroxim có hoạt tính in vitro trên vi khuẩn Gram âm tốt hơn các kháng sinh cephalosporin thế hệ 1, nhưng phổ tác dụng trên vi khuẩn Gram âm lại hẹp hơn so với các kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.

Do có nhóm methoxyimino bảo vệ vòng beta-lactam nên cefuroxim bền vững hơn dưới tác động thủy phân của beta-lactamase và cephalosporinase so với các cephalosporin thế hệ 1 và cefamandol, do đó có tác dụng tốt hơn trên các chủng vi khuẩn tiết ra beta-lactamase như Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella.

Cefuroxim không có tác dụng trên một số vi khuẩn kỵ khí như Bacteroides fragilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Đối với vi khuẩn hiếu khí Gram dương

In vitro, cefuroxim nồng độ 0,5 – 1 microgam/ml ức chế hầu hết các chủng Staphylococcus aureus (bao gồm chủng sinh penicilinase và không sinh penicilinase) và nồng độ 1 – 2 microgam/ml có tác dụng ức chế các chủng Staphylococcus epidermidis.

Các chủng tụ cầu kháng nhóm penicillin bền vững với penicilinase (methicilin, oxacilin) cũng khủng với cefuroxim. Cefuroxim cũng có hoạt tính cao trên các chủng Streptococcus (liên cầu tan máu nhóm alpha và beta) ở nồng độ 0,05 – 0,5 microgam/ml.

Phần lớn các chủng Enterococci, bao gom E. faecalis đều kháng lại cefuroxim. Listeria monocytogenes cũng kháng lại cefuroxim.

Đối với các vi khuẩn hiếu khí Gram âm

Cefuroxim có tác dụng trên hầu hết các cầu khuẩn và trực khuẩn ái khí Gram âm, bao gồm cả các vi khuẩn họ Enterobacteriaceae: Citrobacter diversus, C. freundii, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Salmonella và Shigella.

Đa số các chủng Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Legionella, Pseudomonas, Campylobacter, Serretia đều đã kháng lại cefuroxim

Cefuroxim có hoạt tính cao trên Haemophilus influenzae (kể cả các chủng đã kháng lại ampicilin), H. parainfluenzae và Moraxella catarrhalis.

Cefuroxim cũng có tác dụng tốt trên Neisseria gonorrhoeae và N.meningitidis.

Đối với vi khuẩn kỵ khí

Cefuroxim có hoạt tính in vitro ở nồng độ 0,5 – 16 mg/ml đối với Actinomyces, Eubacterium, Fusobacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Pepto-streptococcus, Propionibacterium.

Cefuroxim có hoạt tính trên một số chủng Clostridium nhưng không tác dụng trên C. difficile. Đa số các chủng Bacteroides fragilis đều đã đề kháng lại cefuroxim. Cefuroxim còn có tác dụng với vi khuẩn Borrelia burgdorferi gây bệnh Lyme.

Cơ chế kháng thuốc

Vi khuẩn kháng lại cefuroxim chủ yếu theo cơ chế biến đổi PBP đích, sinh beta-lactamase hoặc làm giảm tính thấm của cefuroxim qua màng tế bào vi khuẩn. Mặc dù cefuroxim có khả năng chống lại sự thủy phân của beta-lactamase nói chung nhưng vẫn bị thủy phân bởi beta-lactamase sinh ra từ các vi khuẩn B. fragilis, P. vulgaris, P. rettgeri, Serratia. Cefuroxim không có tác dụng với Pseudomonas aeruginosa mặc dù bền vững với beta- lactamase do vi khuẩn này sinh ra nhưng không thấm được vào thành tế bào vi khuẩn

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, cefuroxim axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để tạo thành cefuroxim vào hệ tuần hoàn.

Sinh khả dụng đường uống của cefuroxim axetil thay đổi, phụ thuộc vào dạng bào chế và sự có mặt của thức ăn trong ống tiêu hóa. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn. Sinh khả dụng sau khi uống viên nén cefuroxim axetil lúc đói vào khoảng 37% và đạt 52% nếu uống ngay trong bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn.

Nồng độ đỉnh của cefuroxim trong huyết tương thay đổi tùy theo dạng viên hay hỗn dịch. Sự hấp thu thuốc tăng lên khi uống thuốc cùng với sữa. Sau khi uống hỗn dịch có chứa 250 mg cefuroxim axetil, nồng độ đỉnh 4 – 6 microgam/ml ở thời điểm khoảng 3 giờ và đạt 71% nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc viên. Do đó, thuốc viên và hỗn dịch uống cefuroxim axetil không thể thay thế nhau theo tương quan mg/mg. Nồng độ đỉnh trong huyết tương 27 microgam/ml đạt được vào khoảng 45 phút sau khi tiêm bắp 750 mg và nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 50 microgam/ml đạt được vào khoảng 15 phút sau khi tiêm tĩnh mạch 750 mg. Sau liều tiêm khoảng 8 giờ, vẫn đo được nồng độ điều trị trong huyết tương.

Phân bố

Khoảng 33% đến 50% lượng cefuroxim trong máu liên kết với protein huyết tương. Cefuroxim phân bố rộng rãi đến các tổ chức và dịch trong cơ thể, xâm nhập vào cả tổ chức tuyến tiền liệt, vào được dịch màng phổi, đờm, dịch tiết phế quản, xương, mặt, dịch ri viêm, dịch màng bụng, hoạt dịch và thủy dịch. Thể tích phân bổ biểu kiển ở người lớn khỏe mạnh nằm trong khoảng từ 9,3 – 15,8 lit/1,73 m².

Một lượng nhỏ cefuroxim có thể đi qua hàng rào máu – não trong trường hợp màng não không bị viêm. Tuy nhiên, cefuroxim chỉ đạt được nồng độ điều trị trong dịch não tủy khi tiêm tĩnh mạch trong trường hợp màng não bị viêm. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ.

Chuyển hóa

Cefuroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đổi cả theo cơ chế lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ của thuốc trong huyết tương khoảng 1 – 2 giờ. Trong trường hợp suy thận, nửa đời thải trừ kéo dài hơn, dao động từ 1,9 đến 16,1 giờ tùy thuộc vào mức độ suy thận. Nửa đời thải trừ của cefuroxim cũng kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh, tỷ lệ nghịch với số tuần tuổi của trẻ và đạt giá trị tương đương với giá trị ở người trưởng thành sau 3 – 4 tuần tuổi.

Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Sau khi tiêm, hầu hết liều sử dụng thải trừ trong vòng 24 giờ, phần lớn thải trừ trong vòng 6 giờ. Probenecid ức chế thải trừ cefuroxim qua ống thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ.

Thẩm phân máu và thẩm phân phúc mạc có thể loại trừ được cefuroxim trong hệ tuần hoàn.

Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)

Bảo quản

Nơi khô ráo thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C