Mô tả thuốc
Desloratadine là thuốc kháng histamine ba vòng, thế hệ thứ hai, có tác dụng đối kháng H1 ngoại vi và chọn lọc. Nó là chất chuyển hóa descarboethoxy có hoạt tính của loratidine (một histamine thế hệ thứ hai). Desloratidine có tác dụng kéo dài và không gây buồn ngủ vì nó không đi vào hệ thần kinh trung ương một cách dễ dàng.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Sirô: 0,5 mg/ml.
- Viên nén, viên nén bao phim, viên ngậm: 5 mg; 2,5 mg.
Công dụng (Chỉ định)
Viêm mũi dị ứng.
Mày đay mạn tính vô căn.
Liều dùng
Liều dùng trung bình: 5 mg/lần/ngày.
Trẻ từ 6 – 11 tháng tuổi: 1 mg, 1 lần/ngày.
Trẻ từ 1 – 5 tuổi: 1,25 mg, 1 lần/ngày.
Trẻ từ 6 – 11 tuổi: 2,5 mg, 1 lần/ngày.
Với bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, liều dùng của desloratadin được khuyến cáo là 5 mg, uống cách ngày.
Cách dùng
Desloratadin được dùng bằng đường uống, một lần một ngày, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Quá liều
Chưa phát hiện ra những thay đổi lâm sàng đáng kể khi dùng desloratadin tới liều 45 mg/ngày (gấp 9 lần liều điều trị). Trong trường hợp quá liều, điều trị như các biện pháp điều trị thông thường khác, bao gồm giảm hấp thu và điều trị triệu chứng. Desloratadin không được đào thải bằng đường thẩm phân phúc mạc.
Quên liều
Uống thuốc càng sớm càng tốt, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Mẫn cảm với desloratadin, loratadin, hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ) Desloratadine
Rất thường gặp, ADR > 10/100
- Đau đầu.
Thường gặp, 1/100 < ADR < 10/100
- Mệt mỏi, ngủ gà, chóng mặt. Đau bụng kinh.
- Khô miệng, buồn nôn, khó tiêu. Đau cơ.
- Viêm vùng hầu họng.
Tương tác với các thuốc khác
Desloratadin làm tăng nồng độ và tăng tác dụng của rượu, thuốc kháng cholin, thuốc ức chế TKTW, thuốc ức chế chọn lọc thu hồi serotonin.
Nồng độ và tác dụng của desloratadin có thể tăng lên bởi droperidol, hydroxyzin, chất ức chế P-glycoprotein, pramlintid.
Desloratadin làm giảm nồng độ và giảm tác dụng của thuốc ức chế acetylcholinesterase, benzylpeniciloyl polylysin, betahistin, amphetamin, thuốc cảm ứng P-glycoprotein.
Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của desloratadin. Có tiềm năng tương tác dược động học của desloratadin với các thuốc ảnh hưởng đến enzym chuyển hóa ở microsom gan như azithromycin, cimetidin, erythromycin, fluoxetin, ketoconazol. Tuy nhiên, không có những thay đổi quan trọng nào về ECG cũng như triệu chứng lâm sàng, thay đổi chức năng sống,
hay tác dụng phụ nào được ghi nhận.
Chỉ số theo dõi
Chỉ số Creatinine (Cr)
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Quá liều và nhiễm độc (bao gồm cả tử vong) đã được báo cáo ở trẻ nhỏ dưới 2 tuổi dùng các chế phẩm không kê đơn chứa thuốc kháng histamin, giảm ho, long đờm và chống xung huyết mũi đơn thuần hoặc phối hợp để giảm các triệu chứng của đường hô hấp trên. Cũng chưa có bằng chứng cho thấy hiệu quả rõ ràng của các chế phẩm này ở độ tuổi dưới 2 tuổi và liều thích hợp cũng chưa được công bố. Vì vậy, nên thận trọng khi dùng các thuốc không kê đơn (đơn thuần hoặc phối hợp) chứa thuốc kháng histamin, giảm ho, long đờm và chống xung huyết mũi để giảm ho, giảm triệu chứng cảm cúm cho trẻ dưới 2 tuổi.
Mặc dù hiếm gặp ngủ gà ở các thuốc kháng histamin thế hệ 2 hơn thế hệ 1, song có thể xuất hiện ở một số bệnh nhân, do đó phải thận trọng đối với những người lái xe hoặc vận hành máy. Uống rượu cũng nên tránh trong khi dùng thuốc.
Đôi khi có những báo cáo về co giật xuất hiện ở những bệnh nhân dùng thuốc kháng histamin, do đó cũng cần thận trọng khi dùng desloratadin cho những bệnh nhân có tiền sử động kinh. Desloratadin thải trừ qua thận dưới dạng chất chuyển hóa còn hoạt tính, do đó cần lưu ý giảm liều trên bệnh nhân suy thận. Tương tự, cũng cần giảm liều desloratadin trên bệnh nhân suy gan.
Rượu
An toàn nếu được chỉ định
Một liều desloratadine không làm tăng suy giảm thần kinh trung ương do rượu. Desloratadine đơn độc hoặc kết hợp với rượu là an toàn và được dung nạp tốt.
Thận
Thận trọng
Sử dụng thận trọng do cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. Tham khảo ý kiến bác sĩ
Gan
Thận trọng
Sử dụng thận trọng do cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan. Tham khảo ý kiến bác sĩ
Lái xe và vận hành máy
Thận trọng
Trong các thử nghiệm lâm sàng đánh giá khả năng lái xe ở những bệnh nhân dùng desloratadine, khả năng này không bị suy giảm. Tuy nhiên, người bệnh cần lưu ý có những trường hợp rất hiếm gặp người dùng thuốc có cảm giác buôn ngủ, có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hay sử dụng máy móc.
Phụ nữ mang thai và cho con bú
AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)
- US FDA Pregnancy Category: B1
US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)
- US FDA Pregnancy Category: C
Phụ nữ mang thai
Thận trọng
Mặc dù các nghiên cứu trên động vật cho thấy desloratadin không gây quái thai, song cũng nên thận trọng khi dùng desloratadin cho phụ nữ mang thai.
Phụ nữ cho con bú
Không an toàn
Desloratadin qua được sữa mẹ, vì thế không khuyến cáo sử dụng desloratadin cho phụ nữ đang cho con bú.
Dược lực học/Cơ chế hoạt động
Desloratadin là chất chuyển hóa chính có tác dụng của loratadin – một thuốc kháng histamin ba vòng thế hệ 2, ít có tác dụng ức chế TKTW hơn thế hệ 1. Thuốc có tác dụng kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại biên, làm giảm kéo dài triệu chứng của dị ứng, như: viêm mũi dị ứng, mày đay. Desloratadin có thể dùng một mình hoặc phối hợp với một thuốc chống xung huyết như pseudoephedrin sulfat.
Dược động học
Thời gian bắt đầu tác dụng: 1 giờ, thời gian đạt đỉnh tác dụng: 3 giờ, duy trì tác dụng trong 24 giờ. Chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính là 3-hydroxydesloratadin (chưa rõ qua enzym đặc hiệu nào), thải trừ theo con đường liên hợp với acid glucuronic. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương của desloratadin là 82 – 87%, của 3-hydroxydesloaratadin là 85 – 89%. Ở liều điều trị, desloratadin không ảnh hưởng hoặc không bị ảnh hưởng bởi hệ thống enzym chuyển hóa CYP ở gan. Thời gian bán thải là 27 giờ. Thải trừ qua nước tiểu và qua phân (dưới dạng chất chuyển hóa).
Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)
- R06AX – Thuốc kháng histamin khác sử dụng hệ thống
- R06A – THUỐC KHÁNG HISTAMIN HỆ THỐNG
- R06 – THUỐC KHÁNG HISTAMIN HỆ THỐNG
- R – HỆ HÔ HẤP
Bảo quản
Độ ổn định và bảo quản
Sirô, viên nén, viên tan trong miệng: Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 – 30 độ C, tránh ẩm và nhiệt độ quá nóng. Dùng viên tan trong miệng ngay sau khi mở bao bì. Dạng sirô cần tránh ánh sáng.
Sử dụng thận trọng do cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan. Tham khảo ý kiến bác sĩ
Lái xe và vận hành máy
Thận trọng
Trong các thử nghiệm lâm sàng đánh giá khả năng lái xe ở những bệnh nhân dùng desloratadine, khả năng này không bị suy giảm. Tuy nhiên, người bệnh cần lưu ý có những trường hợp rất hiếm gặp người dùng thuốc có cảm giác buôn ngủ, có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hay sử dụng máy móc.
Phụ nữ mang thai và cho con bú
AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)
- US FDA Pregnancy Category: B1
US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)
- US FDA Pregnancy Category: C
Phụ nữ mang thai
Thận trọng
Mặc dù các nghiên cứu trên động vật cho thấy desloratadin không gây quái thai, song cũng nên thận trọng khi dùng desloratadin cho phụ nữ mang thai.
Phụ nữ cho con bú
Không an toàn
Desloratadin qua được sữa mẹ, vì thế không khuyến cáo sử dụng desloratadin cho phụ nữ đang cho con bú.
Dược lực học/Cơ chế hoạt động
Desloratadin là chất chuyển hóa chính có tác dụng của loratadin – một thuốc kháng histamin ba vòng thế hệ 2, ít có tác dụng ức chế TKTW hơn thế hệ 1. Thuốc có tác dụng kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại biên, làm giảm kéo dài triệu chứng của dị ứng, như: viêm mũi dị ứng, mày đay. Desloratadin có thể dùng một mình hoặc phối hợp với một thuốc chống xung huyết như pseudoephedrin sulfat.
Dược động học
Thời gian bắt đầu tác dụng: 1 giờ, thời gian đạt đỉnh tác dụng: 3 giờ, duy trì tác dụng trong 24 giờ. Chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính là 3-hydroxydesloratadin (chưa rõ qua enzym đặc hiệu nào), thải trừ theo con đường liên hợp với acid glucuronic. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương của desloratadin là 82 – 87%, của 3-hydroxydesloaratadin là 85 – 89%. Ở liều điều trị, desloratadin không ảnh hưởng hoặc không bị ảnh hưởng bởi hệ thống enzym chuyển hóa CYP ở gan. Thời gian bán thải là 27 giờ. Thải trừ qua nước tiểu và qua phân (dưới dạng chất chuyển hóa).
Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)
- R06AX – Thuốc kháng histamin khác sử dụng hệ thống
- R06A – THUỐC KHÁNG HISTAMIN HỆ THỐNG
- R06 – THUỐC KHÁNG HISTAMIN HỆ THỐNG
- R – HỆ HÔ HẤP
Bảo quản
Độ ổn định và bảo quản
Sirô, viên nén, viên tan trong miệng: Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 – 30 độ C, tránh ẩm và nhiệt độ quá nóng. Dùng viên tan trong miệng ngay sau khi mở bao bì. Dạng sirô cần tránh ánh sáng.
Bộ y tế, Dược thư quốc gia Việt Nam (2018), NXB y học, Hà Nội
