Fexofenadine

Mô tả thuốc

Fexofenadine là thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai không kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng dị ứng khác nhau. Nó có tính chọn lọc đối với thụ thể H₁, mang hoạt tính từ rất ít đến không ở ngoài mục tiêu, và không vượt qua hàng rào máu não – điều này trái ngược với các thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên trước đây, chẳng hạn như diphenhydramine, dễ dàng liên kết với các mục tiêu ngoài mục tiêu góp phần gây ra các tác dụng phụ như an thần. Fexofenadine là chất chuyển hóa có hoạt tính chính của terfenadine và được sử dụng dưới dạng hỗn hợp racemic trong đó cả hai chất đối quang đều thể hiện hoạt tính kháng histamine gần như tương đương.

Fexofenadin hydroclorid:

• Nang 30 mg, viên nén 30 mg; 60 mg; 180 mg, viên rã trong miệng 30 mg,
• Hỗn dịch uống 6 mg/1 ml (30 ml, 300 ml).

Fexofenadin hydroclorid và pseudoephedrin kết hợp:

• Viên nén giải phóng kéo dài 12 giờ: fexofenadin hydroclorid 60 mg (giải phóng ngay) và pseudoephedrin hydroclorid 120 mg (giải phóng kéo dài); viên nén giải phóng kéo dài 24 giờ
• Fexofenadin hydroclorid 180 mg (giải phóng ngay) và pseudoephedrin hydroclorid 240 mg (giải phóng kéo dài).

Công dụng (Chỉ định)

Fexofenadin được chỉ định dùng điều trị triệu chứng trong viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi.

Liều dùng

Viêm mũi dị ứng

• Liều thông thường để điều trị triệu chứng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi là 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180 mg, uống 1 lần/ngày.
• Liều thông thường cho trẻ em từ 2 đến 11 tuổi là 30 mg x 2 lần/ngày.

Mày đay mạn tính vô căn

• Liều thông thường cho người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên là 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180 mg, uống 1 lần/ngày.
• Liều cho trẻ em từ 2 đến 11 tuổi là 30 mg x 2 lần/ngày.
• Trẻ em từ 6 tháng tới 2 tuổi: 15 mg một lần x 2 lần mỗi ngày. Người già và suy thận:
• Trẻ em từ 12 tuổi trở lên và người lớn bị suy thận, người già: Bắt đầu dùng từ liều 60 mg uống 1 lần/ngày, điều chỉnh liều theo chức năng thận.
• Trẻ em từ 2 đến 11 tuổi bị suy thận dùng 30 mg x 1 lần/ngày.
• Trẻ em từ 6 tháng tới dưới 2 tuổi dùng 15 mg x 1 lần/ngày.

Cách dùng

• Thuốc dùng đường uống. Không uống với nước hoa quả. Thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.
• Sinh khả dụng của nang fexofenadin tương đương với viên nén. Uống nang thuốc không cần chú ý đến bữa ăn nhưng không được uống quá gần (trong 15 phút) với các thuốc kháng acid chứa magnesi và nhôm.
• Viên giải phóng chậm phải uống lúc đói, không được nhai.

Quá liều

Quên liều

Vì thuốc dị ứng được sử dụng khi cần thiết, bạn có thể không theo lịch trình dùng thuốc. Bỏ qua bất kỳ liều nào đã quên nếu gần đến lúc dùng liều tiếp theo. Không sử dụng hai liều cùng một lúc.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Tương tác với các thuốc khác

Tương tác thuốc

Erythromycin và ketoconazol làm tăng nồng độ fexofenadin trong huyết tương nhưng không làm thay đổi khoảng QT.

Nồng độ fexofenadin có thể bị tăng do erythromycin, ketoconazol, verapamil, các chất ức chế p-glycoprotein.

Không dùng đồng thời fexofenadin với các thuốc kháng acid chứa nhôm, magnesi vì sẽ làm giảm hấp thu fexofenadin.

Fexofenadin có thể làm tăng nồng độ cồn, các chất an thần hệ TKTW, các chất kháng cholinergic.

Fexofenadin có thể làm giảm nồng độ các chất ức chế acetylcholin- esterase (ở TKTW), betahistin.

Fexofenedin có thể bị giảm nồng độ bởi các chất ức chế acetylcholinesterase (ở TKTW), amphetamin, các chất kháng acid, nước ép quả bưởi, rifampin.

Tương kỵ

Nước hoa quả (cam, bưởi, táo) có thể làm giảm sinh khả dụng của fexofenadin tới 36%. Tránh dùng fexofenadin với cồn ethylic (rượu) vì làm tăng nguy cơ an thần (ngủ).

Chỉ số theo dõi

Chỉ số Creatinine (Cr) trước khi điều trị, theo dõi định kì đối với người lớn tuổi.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Tuy fexofenadin ít gây buồn ngủ, nhưng vẫn cần thận trọng khi lái xe hoặc điều khiển máy móc đòi hỏi phải tỉnh táo.

Cần thận trọng và điều chỉnh liều thích hợp khi dùng thuốc cho người có chức năng thận suy giảm vì nồng độ thuốc trong huyết tương tăng do nửa đời thải trừ kéo dài. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi (trên 65 tuổi) thường có suy giảm sinh lý chức năng thận.

Độ an toàn và tính hiệu quả của thuốc ở trẻ em dưới 6 tháng tuổi chưa xác định được.

Cần ngừng fexofenadin ít nhất 24 – 48 giờ trước khi tiến hành các thử nghiệm kháng nguyên tiêm trong da.

Dùng fexofenadin làm bệnh vẩy nến nặng lên.

Rượu

Thận trọng

Tốt nhất là không uống rượu khi đang dùng fexofenadine vì nó có thể khiến bạn cảm thấy buồn ngủ.

Thận

Thận trọng

Sử dụng thận trọng do cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. tham khảo ý kiến bác sĩ.

Gan

Hỏi ý kiến bác sĩ

Hiện chưa có thông tin về việc sử dụng cho bệnh nhân suy gan. Tham khảo ý kiến bác sĩ.

Lái xe và vận hành máy

An toàn nếu được chỉ định

Thường không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)

• US FDA Pregnancy Category: B2

US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)

• US FDA Pregnancy Category: C

Phụ nữ mang thai

Thận trọng

Do chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, nên chỉ dùng fexofenadin cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.

Phụ nữ cho con bú

Thận trọng

Không rõ thuốc có bài tiết qua sữa hay không dù rằng chưa thấy tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh khi bà mẹ cho con bú dùng fexofenadin, vì vậy cần thận trọng khi dùng fexofenadin cho phụ nữ đang cho con bú

Dược lực học/Cơ chế hoạt động

Dược động học

Thuốc hấp thu tốt khi dùng đường uống và bắt đầu phát huy tác dụng sau khi uống 60 phút. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 2 – 3 giờ. Thức ăn giàu chất béo làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 17% và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc (đến khoảng 4h). Tác dụng kháng histamin kéo dài hơn 12 giờ.

Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương của thuốc là 60 – 70%, chủ yếu với albumin và alpha1-acid glycoprotein. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng khi dùng terfenadin đã phát hiện được fexofenadin là chất chuyển hóa của terfenadin trong sữa mẹ. Fexofenadin không qua hàng rào máu – não. Fexofenadin rất ít bị chuyển hóa (khoảng 5%, chủ yếu ở niêm mạc ruột. Chỉ có khoảng 0,5 – 1,5% được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 thành chất không có hoạt tính). Khoảng 3,5% liều fexofenadin chuyển hóa qua pha II (không liên quan đến hệ enzym cytochrom P450) thành dẫn chất methyl este. Chất chuyển hóa này chỉ thấy ở trong phân nên có thể có sự tham gia của các vi khuẩn đường ruột vào chuyển hóa này. Nửa đời thải trừ của fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn (31 – 72%) ở người suy thận. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân (xấp xỉ 80%) và nước tiểu (11 – 12%) dưới dạng không đổi.

Dược động học ở người suy thận:

• Clcr 41 – 80 ml/phút: nồng độ đỉnh cao hơn 87%, nửa đời thải trừ dài hơn 59%.
• Clcr 11 – 40 ml/phút: nồng độ đỉnh cao hơn 111%, nửa đời thải trừ dài hơn 72%.
• Clcr ≤ 10 ml/phút (ở người đang thực hiện thẩm phân): nồng độ đỉnh cao hơn 82% và nửa đời thải trừ dài hơn 31% so với người khỏe mạnh.
• Loại bỏ bằng thẩm phân máu không hiệu quả.

Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)

Bảo quản