Mô tả thuốc
Glimepiride là thuốc thuộc nhóm sulfonylurea (SU) thế hệ thứ hai. Thuốc được sử dụng trong điều trị bệnh đái tháo đường týp 2 (T2DM) để cải thiện kiểm soát đường huyết.
Bệnh tiểu đường loại 2 là một bệnh rối loạn chuyển hóa với tỷ lệ ngày càng phổ biến trên toàn thế giới. Nó được đặc trưng bởi sự đề kháng insulin kết hợp với suy tế bào β tiến triển và các biến chứng vi mạch và mạch máu dài hạn dẫn đến các bệnh đồng mắc và tử vong. Sulfonylureas là một trong những chất kích thích tiết insulin được sử dụng rộng rãi để kiểm soát bệnh tiểu đường loại 2 để giảm mức đường huyết. Tác dụng chính của SU được cho là có hiệu quả khi các tế bào β tuyến tụy còn sót lại vẫn còn khả năng tiết insulin. Thuốc hoạt động bằng cách kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta của tuyến tụy và làm tăng sự hấp thu glucose ngoại vi qua trung gian insulin.
So với glipizide , một loại thuốc SU thứ hai khác, glimepiride có thời gian tác dụng lâu hơn. Đôi khi nó được phân loại là SU thế hệ thứ ba vì nó có khả năng thay thế lớn hơn các SU thế hệ thứ hai khác. So với các SU khác, glimepiride có liên quan đến việc giảm nguy cơ phát triển hạ đường huyết và tăng cân trong các thử nghiệm lâm sàng cũng như ít ảnh hưởng đến tim mạch hơn các SU khác do tác động tối thiểu lên sự điều hòa tiền thiếu máu cục bộ của tế bào tim. Nó có hiệu quả trong việc giảm lượng đường huyết lúc đói, đường huyết sau ăn, giảm HbA1c và được coi là một lựa chọn điều trị hữu ích, hiệu quả về chi phí để quản lý bệnh đái tháo đường týp 2.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 1 mg, 2 mg, 3 mg và 4 mg.
Công dụng (Chỉ định)
Glimepirid được dùng bằng đường uống để điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (đái tháo đường typ 2) ở người lớn, khi không kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn, luyện tập thể lực và giảm cân.
Liều dùng
Liều dùng tùy thuộc vào đáp ứng và dung nạp thuốc của người bệnh. Liều khởi đầu nên là 1 mg/ngày. Sau đó, cứ mỗi 1 – 2 tuần, nếu chưa kiểm soát được glucose huyết thì tăng thêm 1 mg/ngày cho đến khi kiểm soát được glucose huyết. Liều tối đa của glimepirid là 6 mg/ngày. Thông thường, người bệnh đáp ứng với liều 1 – 4 mg/ ngày, ít khi dùng đến 6 mg/ngày. Liều cao hơn 4 mg/ngày chỉ có kết quả tốt hơn ở một số trường hợp đặc biệt.
Ở những người bệnh không kiểm soát được glucose huyết với liều metformin tối đa, thì có thể phối hợp với glimepirid. Vẫn duy trì liều của metformin, glimepirid được bắt đầu với liều thấp, sau đó nâng dần cho tới khi đạt yêu cầu về glucose huyết. Việc phối hợp phải có sự theo dõi chặt chẽ của thầy thuốc.
Ở những người bệnh không kiểm soát được glucose huyết với liều glimepirid tối đa, thì có thể xem xét phối hợp với insulin. Liệu pháp insulin được bắt đầu với liều thấp trong khi vẫn duy trì liều của glimepirid. Liều của insulin được điều chỉnh theo mức độ kiểm soát glucose huyết mong muốn và thường giảm hơn (40 – 50%) so với trường hợp dùng insulin đơn trị liệu. Tuy nhiên cách phối hợp điều trị này có thể làm tăng nguy cơ hạ glucose huyết. Việc phối hợp với insulin phải có sự theo dõi chặt chẽ của thầy thuốc. Trường hợp suy gan, thận (glimepirid được đào thải ở thận, sau khi chuyển hóa ở gan), liều khởi đầu của thuốc phải dè dặt để tránh các phản ứng hạ glucose huyết quá mức. Liều ban đầu chỉ dùng 1 mg/lần mỗi ngày. Liều có thể tăng lên nếu nồng độ glucose huyết lúc đói vẫn cao. Với Clcr < 22 ml/phút, thường chỉ dùng 1 mg/lần mỗi ngày, không cần phải tăng hơn. Với suy gan, chưa được nghiên cứu. Nếu suy thận nặng hoặc suy gan nặng, phải chuyển sang dùng insulin. Trong quá trình điều trị đái tháo đường, liều lượng thuốc phải được điều chỉnh căn cứ vào đáp ứng và dung nạp của người bệnh để đạt mục tiêu điều trị. Mục tiêu điều trị tùy thuộc vào từng đối tượng, nhìn chung là giảm glucose huyết lúc đói xuống dưới 7 mmol/lít; glucose huyết sau ăn xuống dưới 10 mmol/lít và glycosylat hemoglobin (HbA1c) xuống dưới 7% (ở người bình thường là 4 – 6%). Những người bệnh đái tháo đường đã đạt glucose huyết lúc đói dưới 7 mmol/lít bằng glimepirid, nhưng HbA1c vẫn cao hơn 7% thì cần theo dõi glucose huyết sau ăn. Phối hợp điều trị glimepirid với các thuốc ức chế α-glucosidase (thí dụ acarbose) mà tác dụng chủ yếu là làm hạ glucose huyết sau ăn cũng giúp làm giảm HbA1c. (HbA1c-glycated) hemoglobin là một dạng của hemoglobin, là chỉ số xác định mức đường huyết trung bình trong cơ thể và vì thế HbA1c được xem là chỉ số phản ánh tình trạng glucose máu trong 2 – 3 tháng gần đây. HbA1c được sử dụng để đánh giá đáp ứng của điều trị và là một chỉ số dự báo về nguy cơ phát triển các biến chứng mạch máu nhỏ ở người đái tháo đường (bệnh lý thần kinh, bệnh lý võng mạc, bệnh lý thận). Biến chứng mạch máu nhỏ trong bệnh đái tháo đường là nguyên nhân chính của mù lòa và suy thận. Mục tiêu điều trị nghiêm ngặt hơn (thí dụ HbA1c < 6%) có thể xem xét ở một số bệnh nhân mà không e ngại hạ đường huyết, cụ thể là những bệnh nhân mắc đái tháo đường chưa lâu, không có bệnh tim mạch và tuổi đời còn dài. Mục tiêu điều trị kém nghiêm ngặt hơn, có thể thích hợp với những người đã mắc đái tháo đường lâu năm, tuổi đời cao, đầu óc kém minh mẫn. Những người này khó đạt mục tiêu HbA1c < 7%.
Sau khi bắt đầu điều trị và dò liều, cứ khoảng 2 – 3 tháng một lần cần xác định HbA1c để đánh giá đáp ứng của người bệnh với điều trị.
Cách dùng
Thường uống thuốc 1 lần trong ngày vào ngay trước hoặc trong bữa ăn sáng hoặc bữa ăn trưa. Nuốt viên thuốc nguyên vẹn với một ít nước. Không bao giờ được uống thuốc tăng lên để bù nếu liều hôm trước quên không uống. Nếu sau khi uống 1 viên 1 mg glimepirid mà đã có hiện tượng hạ glucose huyết thì người bệnh đó có thể chỉ cần điều trị bằng chế độ ăn và luyện tập.
Quá liều
Triệu chứng
Quá liều dẫn đến hiện tượng hạ glucose huyết (< 60 mg/dl tương đương 3,5 mmol/lít) nhức đầu, người mệt lả, run rẩy, vã mồ hôi, da lạnh, lo lắng, nhịp tim nhanh, huyết áp giảm, hồi hộp, bứt rứt, tức ngực, loạn nhịp tim, đói cồn cào, buồn nôn, nôn, buồn ngủ, giảm tập trung, giảm linh hoạt, giảm phản ứng, rối loạn lời nói, rối loạn cảm giác, liệt nhẹ, chóng mặt, rối loạn thị giác, ngủ gà, trầm cảm, lú lẫn, mất tri giác dẫn đến hôn mê. Khi hôn mê, thở nông, nhịp tim chậm. Bệnh cảnh lâm sàng của cơn hạ glucose huyết nặng có thể giống như một cơn đột quỵ. Có thể tới 24 giờ sau khi uống, triệu chứng mới xuất hiện.
Xử trí
Trường hợp nhẹ: Cho uống glucose hoặc đường 20 – 30 g hòa vào một cốc nước và theo dõi glucose huyết. Cứ sau 15 phút lại cho uống một lần cho đến khi glucose huyết trở về giới hạn bình thường.
Trường hợp nặng: Người bệnh hôn mê hoặc không uống được, phải tiêm tĩnh mạch ngay 50 ml dung dịch glucose 50%. Sau đó phải truyền tĩnh mạch chậm dung dịch glucose 10 – 20% để nâng dần glucose huyết lên đến giới hạn bình thường. Cần theo dõi liên tục glucose huyết đến 24 – 48 giờ vì rất dễ xuất hiện hạ glucose huyết tái phát. Nếu quá nặng, có thể tiêm dưới da hoặc bắp thịt 1 mg glucagon. Nếu uống quá nhiều glimepirid, cần rửa dạ dày và cho uống than hoạt.
Quên liều
Uống thuốc càng sớm càng tốt, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Đái tháo đường phụ thuộc insulin (đái tháo đường typ 1). Nhiễm toan ceton.
Nhiễm khuẩn nặng, chấn thương nặng, phẫu thuật lớn. Hôn mê do đái tháo đường.
Suy thận hoặc suy gan nặng (trong những trường hợp này, khuyến cáo dùng insulin).
Mẫn cảm với glimepirid hoặc với một thành phần của chế phẩm, hoặc với các sulfonylurê khác, hoặc với các dẫn chất sulfamid. Người có thai, người nuôi con bú.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ) Glimepiride
ADR quan trọng nhất là hạ glucose huyết.
Thường gặp, ADR > 1/100
- Thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu.
- Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, cảm giác đầy tức ở vùng thượng vị, đau bụng, ỉa chảy.
- Mắt: Khi bắt đầu dùng thuốc thường có rối loạn thị giác tạm thời, do sự thay đổi về mức glucose huyết.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
- Da: Phản ứng dị ứng hoặc giả dị ứng, mẩn đỏ, mày đay ngứa. Hiếm gặp, ADR < 1/1 000.
- Gan: Tăng enzym gan, vàng da, suy giảm chức năng gan.
- Máu: Giảm tiểu cầu nhẹ hoặc nặng, thiếu máu tan huyết, giảm hồng cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.
- Mạch: Viêm mạch máu dị ứng.
- Da: Mẫn cảm với ánh sáng.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
- Thông thường các ADR nói trên sẽ giảm dần và tự hết trong quá trình điều trị. Trường hợp xảy ra quá nặng thì phải ngừng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
Dùng đồng thời glimepirid với các thuốc khác có thể dẫn đến tăng hoặc giảm tác dụng của glimepirid. Vì lý do này, khi dùng thêm một thuốc khác, cần có ý kiến của thầy thuốc. Glimepirid được chuyển hóa ở gan bởi cytochrom P450 (CYP2C9). Chuyển hóa của nó sẽ bị biến đổi trong trường hợp phối hợp với các chất cảm ứng CYP2C9 (thí dụ rifampirin) hoặc với các chất ức chế (thí dụ fluconazol).
Các tương tác sau đây cần lưu ý:
- Tăng tác dụng hạ glucose huyết: Có thể xảy ra tình trạng hạ glucose huyết khi glimepirid được dùng cùng với các thuốc sau: Phenylbutazon, azapropazon, oxyphenbutazon.
Insulin và các thuốc chống đái tháo đường uống, thí dụ metformin. Các kháng sinh như ciprofloxacin; pefloxacin … - Các salicylat và acid para-aminosalicylic, một số thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).
- Các steroid đồng hóa và hormon sinh dục nam.
- Cloramphenicol, một số sulfamid tác dụng dài, các tetracyclin. Các thuốc chống đông coumarin.
- Fenfluramin.
- Các fibrat.
- Các chất ức chế enzym chuyển.
- Fluoxetin, các IMAO.
- Alopurinol, probenecid, sulfinpyrazon.
- Các chất ức chế thần kinh giao cảm.
- Cyclophosphamid, trofosfamid và ifosfamid.
- Miconazol, fluconazol.
- Pentoxyfylin (ở liều cao bằng đường tiêm).
- Tritoqualin.
- Giảm tác dụng hạ glucose huyết: Vì vậy có thể xuất hiện tình trạng tăng glucose huyết khi dùng glimepirid cùng các thuốc sau đây: Estrogen và progestatif.
- Các thuốc lợi tiểu thải muối và lợi tiểu thiazid.
- Các thuốc giống hormon tuyến giáp, glucocorticoid.
- Các dẫn chất phenothiazin, clorpromazin.
- Adrenalin và các thuốc giống thần kinh giao cảm.
- Acid nicotinic (liều cao) và dẫn chất của acid nicotinic. Các thuốc nhuận tràng (dùng dài hạn).
- Phenytoin, diazoxid.
- Glucagon, barbituric và rifampicin.
- Acetazolamid.
- Làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ glucose huyết:
- Các thuốc đối kháng thụ thể Histamin H2.
- Các thuốc chẹn beta, clonidin, guanethidin, reserpin.
- Uống rượu có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ glucose huyết của glimepirid một cách khó đoán trước.
- Glimepirid có thể làm tăng hoặc giảm bớt các tác dụng của các thuốc chống đông máu coumarin.
Chỉ số theo dõi
Chỉ số Creatinine (Cr) trước khi điều trị.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Người bệnh cần được hướng dẫn đầy đủ về bản chất của đái tháo đường và cần phải làm gì để phòng tránh và phát hiện biến chứng. Glimepirid cũng như các sulfonylurê khác có thể gây hạ glucose huyết (lượng glucose trong máu hạ xuống dưới 60 mg/dl tương đương 3,5 mmol/lít). Hạ glucose huyết có thể xảy ra khi dùng thuốc quá liều, ăn uống không đầy đủ thất thường, bỏ bữa, luyện tập nặng nhọc kéo dài, uống rượu. Hạ glucose huyết thường xảy ra phổ biến hơn ở người cao tuổi, người suy thận, suy gan. Khi bị hạ glucose huyết, cần tiến hành như trong mục Quá liều và xử trí. Người bệnh đang ổn định với chế độ điều trị bằng glimepirid có thể trở nên không kiểm soát được glucose huyết khi bị stress (chấn thương, phẫu thuật, nhiễm khuẩn sốt cao). Khi đó có thể cần phải dùng insulin, phối hợp với glimepirid hoặc dùng đơn độc insulin thay cho glimepirid.
Người thiếu hụt enzym glucose-6 phosphat dehydrogenase.
Rượu
Thận trọng
Bạn có thể uống rượu khi dùng glimepiride. Nhưng tốt nhất bạn chỉ nên uống không quá 2 đơn vị mỗi ngày. Uống nhiều hơn mức này có thể làm tăng nguy cơ lượng đường trong máu thấp.
Thận
Thận trọng
Sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy thận do cần phải chỉnh liều. Tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng.
Gan
Thận trọng
Sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy gan do cần phải chỉnh liều. Tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng.
Lái xe và vận hành máy
Thận trọng
Hạ hoặc tăng glucose huyết, suy giảm thị lực có thể làm giảm khả năng tập trung và phản ứng. Do đó, bệnh nhân nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
Phụ nữ mang thai và cho con bú
AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)
- US FDA Pregnancy Category: C
US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)
- US FDA Pregnancy Category: C
Phụ nữ mang thai
Không an toàn
Các nghiên cứu trên súc vật cho thấy thuốc có độc tính trên phôi, gây độc cho thai và có thể gây quái thai. Vì vậy, chống chỉ định dùng glimepirid cho người mang thai. Người đang dùng glimepirid mà có thai, phải báo ngay cho thầy thuốc để chuyển sang dùng insulin và phải điều chỉnh liều insulin để giữ glucose huyết ở mức như bình thường.
Phụ nữ cho con bú
Không an toàn
Glimepirid vào được sữa mẹ. Vì vậy, chống chỉ định dùng glimepirid cho người cho con bú; phải dùng insulin để thay thế. Nếu bắt buộc phải dùng glimepirid thì phải ngừng cho con bú.
Dược lực học/Cơ chế hoạt động
Glimepirid là một thuốc chống đái tháo đường typ 2 (không phụ thuộc insulin) nhóm sulfonylurê. Tác dụng chủ yếu của glimepirid là kích thích tế bào beta tuyến tụy giải phóng insulin, vì vậy thuốc chỉ có tác dụng khi tụy còn hoạt động (còn khả năng giải phóng insulin).
Cơ chế tác dụng của glimepirid là liên kết với thụ thể ở màng tế bào beta, làm đóng các kênh kali phụ thuộc ATP. Việc đóng kênh kali gây khử cực màng, làm mở kênh calci khiến ion calci tăng gia nhập vào trong tế bào. Sự tăng nồng độ calci nội bào kích thích giải phóng insulin ra khỏi tế bào.
Giống các sulfonylurê chống đái tháo đường khác, glimepirid làm hạ glucose huyết ở người đái tháo đường và cả ở người khỏe mạnh không đái tháo đường. Khi dùng dài ngày glimepirid và các sulfonylurê còn có một số tác dụng ngoài tụy, góp phần đáng kể vào tác dụng hạ glucose huyết của thuốc. Trong số này tác dụng chính là tăng cường sự nhạy cảm của các mô ngoại vi với insulin và giảm sự sản xuất glucose ở gan.
Glimepirid có tác dụng hiệp đồng với metformin hoặc với insulin.
Dược động học
Glimepirid có sinh khả dụng rất cao. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, nhưng tốc độ hấp thu có chậm hơn một chút. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt khoảng 2 giờ 30 phút sau khi uống thuốc. Glimepirid có thể tích phân bố rất thấp (khoảng 8,8 lít) tương tự như của albumin. Glimepirid liên kết nhiều với protein huyết tương (> 99%) và có độ thanh thải thấp (xấp xỉ 48 ml/phút). Nửa đời trong huyết tương của glimepirid là 5 – 8 giờ, nhưng khi dùng liều cao, nửa đời sẽ dài hơn. Sau khi uống glimepirid được đánh dấu, thấy 58% các chất chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu và 35% qua phân. Trong nước tiểu, không còn có glimepirid ở dạng chưa chuyển hóa. Glimepirid chủ yếu bị chuyển hóa ở gan bởi CYP2C9. Hai dẫn chất hydroxy và carboxy của glimepirid đều thấy trong nước tiểu và phân.
Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)
- A10BB — Sulfonylureas
- A10B — THUỐC HẠ ĐƯỜNG HUYẾT KHÔNG PHẢI LÀ INSULIN
- A10 — THUỐC TRỊ TIỂU ĐƯỜNG
- A — HỆ TIÊU HOÁ VÀ CHUYỂN HOÁ
- A10BD — Thuốc hạ đường huyết đường uống dạng kết hợp
- A10B — THUỐC HẠ ĐƯỜNG HUYẾT KHÔNG PHẢI LÀ INSULIN
- A10 — THUỐC TRỊ TIỂU ĐƯỜNG
- A — HỆ TIÊU HOÁ VÀ CHUYỂN HOÁ
- A10BD — Thuốc hạ đường huyết đường uống dạng kết hợp
- A10B — THUỐC HẠ ĐƯỜNG HUYẾT KHÔNG PHẢI LÀ INSULIN
- A10 — THUỐC TRỊ TIỂU ĐƯỜNG
- A — HỆ TIÊU HOÁ VÀ CHUYỂN HOÁ
Bảo quản
Glimepirid được bảo quản ở nhiệt độ 15 – 35 oC trong đồ bao gói kín, tránh ẩm và ánh sáng trực tiếp.
Sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy gan do cần phải chỉnh liều. Tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng.
Lái xe và vận hành máy
Thận trọng
Hạ hoặc tăng glucose huyết, suy giảm thị lực có thể làm giảm khả năng tập trung và phản ứng. Do đó, bệnh nhân nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
Phụ nữ mang thai và cho con bú
AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)
- US FDA Pregnancy Category: C
US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)
- US FDA Pregnancy Category: C
Phụ nữ mang thai
Không an toàn
Các nghiên cứu trên súc vật cho thấy thuốc có độc tính trên phôi, gây độc cho thai và có thể gây quái thai. Vì vậy, chống chỉ định dùng glimepirid cho người mang thai. Người đang dùng glimepirid mà có thai, phải báo ngay cho thầy thuốc để chuyển sang dùng insulin và phải điều chỉnh liều insulin để giữ glucose huyết ở mức như bình thường.
Phụ nữ cho con bú
Không an toàn
Glimepirid vào được sữa mẹ. Vì vậy, chống chỉ định dùng glimepirid cho người cho con bú; phải dùng insulin để thay thế. Nếu bắt buộc phải dùng glimepirid thì phải ngừng cho con bú.
Dược lực học/Cơ chế hoạt động
Glimepirid là một thuốc chống đái tháo đường typ 2 (không phụ thuộc insulin) nhóm sulfonylurê. Tác dụng chủ yếu của glimepirid là kích thích tế bào beta tuyến tụy giải phóng insulin, vì vậy thuốc chỉ có tác dụng khi tụy còn hoạt động (còn khả năng giải phóng insulin).
Cơ chế tác dụng của glimepirid là liên kết với thụ thể ở màng tế bào beta, làm đóng các kênh kali phụ thuộc ATP. Việc đóng kênh kali gây khử cực màng, làm mở kênh calci khiến ion calci tăng gia nhập vào trong tế bào. Sự tăng nồng độ calci nội bào kích thích giải phóng insulin ra khỏi tế bào.
Giống các sulfonylurê chống đái tháo đường khác, glimepirid làm hạ glucose huyết ở người đái tháo đường và cả ở người khỏe mạnh không đái tháo đường. Khi dùng dài ngày glimepirid và các sulfonylurê còn có một số tác dụng ngoài tụy, góp phần đáng kể vào tác dụng hạ glucose huyết của thuốc. Trong số này tác dụng chính là tăng cường sự nhạy cảm của các mô ngoại vi với insulin và giảm sự sản xuất glucose ở gan.
Glimepirid có tác dụng hiệp đồng với metformin hoặc với insulin.
Dược động học
Glimepirid có sinh khả dụng rất cao. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, nhưng tốc độ hấp thu có chậm hơn một chút. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt khoảng 2 giờ 30 phút sau khi uống thuốc. Glimepirid có thể tích phân bố rất thấp (khoảng 8,8 lít) tương tự như của albumin. Glimepirid liên kết nhiều với protein huyết tương (> 99%) và có độ thanh thải thấp (xấp xỉ 48 ml/phút). Nửa đời trong huyết tương của glimepirid là 5 – 8 giờ, nhưng khi dùng liều cao, nửa đời sẽ dài hơn. Sau khi uống glimepirid được đánh dấu, thấy 58% các chất chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu và 35% qua phân. Trong nước tiểu, không còn có glimepirid ở dạng chưa chuyển hóa. Glimepirid chủ yếu bị chuyển hóa ở gan bởi CYP2C9. Hai dẫn chất hydroxy và carboxy của glimepirid đều thấy trong nước tiểu và phân.
Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)
- A10BB — Sulfonylureas
- A10B — THUỐC HẠ ĐƯỜNG HUYẾT KHÔNG PHẢI LÀ INSULIN
- A10 — THUỐC TRỊ TIỂU ĐƯỜNG
- A — HỆ TIÊU HOÁ VÀ CHUYỂN HOÁ
- A10BD — Thuốc hạ đường huyết đường uống dạng kết hợp
- A10B — THUỐC HẠ ĐƯỜNG HUYẾT KHÔNG PHẢI LÀ INSULIN
- A10 — THUỐC TRỊ TIỂU ĐƯỜNG
- A — HỆ TIÊU HOÁ VÀ CHUYỂN HOÁ
- A10BD — Thuốc hạ đường huyết đường uống dạng kết hợp
- A10B — THUỐC HẠ ĐƯỜNG HUYẾT KHÔNG PHẢI LÀ INSULIN
- A10 — THUỐC TRỊ TIỂU ĐƯỜNG
- A — HỆ TIÊU HOÁ VÀ CHUYỂN HOÁ
Bảo quản
Glimepirid được bảo quản ở nhiệt độ 15 – 35 oC trong đồ bao gói kín, tránh ẩm và ánh sáng trực tiếp.
Bộ y tế, Dược thư quốc gia Việt Nam (2018), NXB y học, Hà Nội.
Câu hỏi thường gặp
Glimepiride hoạt động như thế nào?
Glimepiride là một loại dược phẩm được gọi là sulfonylurea.
Sulfonylureas làm tăng lượng insulin mà tuyến tụy của bạn tạo ra. Insulin là hormone kiểm soát lượng đường trong máu của bạn.
Khi nào tôi sẽ cảm thấy tốt hơn sau khi sử dụng Glimepiride ?
Bạn có thể không cảm thấy khác biệt khi dùng glimepiride vì bạn có thể không có bất kỳ triệu chứng nào với bệnh tiểu đường loại 2 . Điều này không có nghĩa là thuốc không hoạt động. Điều quan trọng là phải tiếp tục dùng nó.
Glimepiride làm giảm lượng đường trong máu trong 2 đến 3 giờ.
Nó giúp giữ lượng đường trong máu của bạn ổn định và sẽ giảm nguy cơ mắc các vấn đề sức khỏe do bệnh tiểu đường trong tương lai.
Có bất kỳ tác dụng phụ lâu dài nào khi sử dụng Glimepiride không?
Glimepiride an toàn để dùng trong thời gian dài. Không có bằng chứng cho thấy nó gây hại cho sức khỏe chung của bạn hoặc tuyến tụy của bạn.
Tuy nhiên, glimepiride có thể ngừng hoạt động bình thường sau một thời gian. Bác sĩ có thể muốn cho bạn thử một loại thuốc khác hoặc bắt đầu kê một loại thuốc tiểu đường khác cùng với glimepiride.
Có loại thuốc nào khác điều trị bệnh tiểu đường type 2 không?
Glimepiride thuộc về một nhóm thuốc được gọi là sulfonylureas, bao gồm gliclazide , glibenclamide, glipizide và tolbutamide.
Có một số loại thuốc khác cũng điều trị bệnh tiểu đường loại 2 bao gồm:
- Metformin
- Thuốc ức chế DPP-4, như saxagliptin
- Thuốc ức chế SGLT2, như dapagliflozin
- Chất chủ vận GLP-1, như exenatide (tiêm)
- Insulin (tiêm)
Metformin thường là lựa chọn đầu tiên của thuốc được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường loại 2.
Glimepiride có thể được kê đơn riêng hoặc cùng với các loại thuốc tiểu đường khác.
Nó thường được kê đơn nếu bạn không thể dùng metformin, hoặc nếu metformin tự điều trị không kiểm soát được lượng đường trong máu của bạn.
Tôi có thể dùng glimepiride trước khi phẫu thuật không?
Nếu bạn chuẩn bị phẫu thuật, hãy nói trước với bác sĩ rằng bạn đang dùng glimepiride.
Họ có thể chuyển sang dùng insulin cho bạn trong vài ngày trước và sau khi phẫu thuật.
Điều này là do glimepiride làm tăng nguy cơ lượng đường trong máu thấp trong quá trình phẫu thuật. Lượng đường trong máu thấp có thể khó phát hiện khi bạn ngủ với thuốc gây mê toàn thân.
Glimepiride có ảnh hưởng đến việc tránh thai của tôi không?
Glimepiride không ảnh hưởng đến bất kỳ hình thức tránh thai nào, kể cả viên thuốc kết hợp và viên tránh thai khẩn cấp .
Nhưng hãy nói chuyện với bác sĩ trước khi bắt đầu dùng thuốc tránh thai nếu bạn đã dùng glimepiride. Họ có thể thay đổi liều glimepiride của bạn. Điều này là do thuốc tránh thai thay đổi đường huyết.
Có thực phẩm hoặc đồ uống nào tôi cần tránh không?
Bạn nên cắt giảm thực phẩm có thêm đường. Kiểm tra nhãn dinh dưỡng vì nhiều loại thực phẩm và đồ uống có nhiều đường, chẳng hạn như:
- Kẹo
- Bánh
- Bánh quy
- Sô cô la
- Một số đồ uống có ga
- Nước trái cây
Tuy nhiên, điều quan trọng là phải luôn mang bên mình một loại carbohydrate có tác dụng nhanh, như viên đường, nước ép trái cây hoặc một số đồ ngọt, phòng trường hợp lượng đường trong máu của bạn xuống thấp. Chất làm ngọt nhân tạo sẽ không giúp ích gì.
Bạn cũng có thể cần ăn một loại carbohydrate giàu tinh bột, như bánh sandwich hoặc bánh quy, để duy trì lượng đường trong máu lâu hơn.
Hãy cẩn thận khi ăn đồ ăn thức uống có chứa mướp đắng. Điều này là do nó có thể làm giảm lượng đường trong máu của bạn.
Tôi sẽ tăng cân hay giảm cân sau khi dùng glimepiride ?
Glimepiride có thể khiến bạn cảm thấy đói hơn và một số người thấy rằng họ tăng cân.
Cố gắng ăn một chế độ ăn uống cân bằng lành mạnh mà không tăng kích thước khẩu phần ăn của bạn. Tập thể dục thường xuyên cũng sẽ giúp bạn giữ cân nặng ổn định.
Nếu bạn đã thừa cân, hãy nói chuyện với bác sĩ về cách tốt nhất để tránh tăng thêm cân.
Glimepiride sẽ không giúp bạn giảm cân.
Thay đổi lối sống có thể giúp kiểm soát bệnh tiểu đường không?
Bạn có thể thực hiện một số thay đổi lối sống để giúp kiểm soát các triệu chứng của bệnh tiểu đường loại 2 . Bao gồm:
- Ăn một chế độ ăn uống lành mạnh
- Giảm cân
- Không hút thuốc
- Cắt giảm rượu – cố gắng duy trì các hướng dẫn được khuyến nghị là không quá 14 đơn vị rượu mỗi tuần. Một ly rượu vang tiêu chuẩn (175ml) là 2 đơn vị. Một lít rượu bia hoặc bia thường có từ 2 đến 3 đơn vị rượu
- Tập thể dục – 30 phút mỗi ngày, 5 lần một tuần là lý tưởng
- Glimepiride thường được kê đơn khi chỉ ăn kiêng và tập thể dục không đủ để kiểm soát lượng đường trong máu của bạn.