Mô tả thuốc
Pregabalin là một loại thuốc chống co giật được sử dụng để điều trị các tình trạng đau thần kinh và đau cơ xơ hóa, và để điều trị các cơn động kinh khởi phát một phần kết hợp với các thuốc chống co giật khác.
Dạng bào chế khác:
- Viên nang: 25mg, 50mg, 75mg, 100mg, 150mg, 200mg, 225mg, 300 mg.
- Dung dịch: 20 mg/ml.
Công dụng (Chỉ định)
Pregabalin được chỉ định để kiểm soát các cơn đau thần kinh liên quan đến bệnh thần kinh ngoại biên do tiểu đường, đau dây thần kinh sau phẫu thuật, đau thần kinh sau herpes, đau cơ xơ hóa, đau thần kinh liên quan đến tổn thương tủy sống và như một liệu pháp bổ trợ để điều trị cơn động kinh khởi phát một phần ở bệnh nhân từ 1 tháng tuổi trở lên.
Phối hợp cùng các thuốc chống co giật để điều trị động kinh cục bộ ở người lớn.
Rối loạn lo âu lan tỏa.
Liều dùng
Đau thần kinh ngoại biên do tiểu đường
Viên nang giải phóng thông thường
- Ban đầu: 50 mg PO mỗi 8 giờ
- Duy trì: Có thể tăng lên 100 mg PO mỗi ngày trong vòng 1 tuần, nếu cần; không quá 300 mg / ngày
Viên nén phóng thích kéo dài
- Ban đầu: 165 mg PO mỗi ngày
- Duy trì: Có thể tăng đến 330 mg PO mỗi ngày trong vòng 1 tuần tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp; không quá 330 mg PO mỗi ngày
Đau dây thần kinh Postherpetic
Viên nang giải phóng thông thường
- Ban đầu: 150-300 mg / ngày PO chia 8-12 giờ
- Duy trì: Có thể tăng lên 300 mg / ngày chia đều đặn 8-12 giờ sau 1 tuần, nếu cần
Viên nén phóng thích kéo dài
- Ban đầu: 165 mg PO mỗi ngày
- Duy trì: Có thể tăng đến 330 mg PO mỗi ngày trong vòng 1 tuần tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp; không quá 330 mg PO mỗi ngày
- Bệnh nhân giảm đau không đủ sau 2-4 tuần điều trị với 330 mg PO mỗi ngày và dung nạp viên ER, có thể được điều trị với tối đa 660 mg PO mỗi ngày
Đau cơ xơ hóa
Viên nang phóng thích thông thường và chỉ dung dịch uống
- Ban đầu: 75 mg PO mỗi 12 giờ (150 mg / ngày)
- Duy trì: Có thể tăng lên 150mg mỗi 12 giờ sau 1 tuần nếu cần; liều khuyến cáo là 300-400 mg / ngày
- Do các phản ứng có hại phụ thuộc vào liều lượng, không nên dùng liều> 450 mg / ngày
Động kinh khởi phát một phần
Viên nang giải phóng thông thường và chỉ dung dịch uống
- Được chỉ định như một liệu pháp bổ trợ để điều trị các cơn động kinh khởi phát một phần
- Ban đầu: 150 mg / ngày PO chia làm 8-12 giờ
- Duy trì: Dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp, có thể tăng liều tăng dần hàng tuần, không quá 600 mg / ngày
- Hiệu quả của pregabalin bổ trợ ở bệnh nhân dùng gabapentin chưa được đánh giá trong các thử nghiệm có đối chứng; do đó, không có khuyến cáo về liều lượng có thể được đưa ra khi dùng pregabalin với gabapentin
Rối loạn lo âu lan tỏa
- Liều khởi đầu 150 mg mỗi ngày, có thể tăng dần liều sau mỗi tuần với khoảng cách tăng liều 150 mg tới liều tối đa là 600mg mỗi ngày.
Đau thần kinh với chấn thương tủy sống
Viên nang giải phóng thông thường và chỉ dung dịch uống
- Ban đầu: 75 mg PO mỗi 12 giờ (150 mg / ngày); có thể tăng trong vòng 1 tuần đến 300 mg / ngày PO chia làm 12 giờ
- Nếu không giảm đau đủ sau 2-3 tuần và dung nạp được liều 300 mg / ngày, có thể tăng liều trở lại lên đến 600 mg / ngày uống chia làm 12 giờ.
Điều trị bổ trợ động kinh cục bộ
- Liều khởi đầu là 150 mg, uống hàng ngày, sau đó tăng dần liều lên sau mỗi tuần tùy theo đáp ứng, tới 300 mg/ngày rồi 600 mg/ngày.
Đau do viêm dây thần kinh, đau sau Herpes
- Người lớn: Liều khuyến cáo: 150 – 300 mg/ngày, chia làm 2 – 3 lần. Liều khởi đầu: 150 mg/ngày, có thể tăng tới 300 mg/ngày trong vòng 1 tuần, tùy theo hiệu quả và sự dung nạp. Nếu vẫn không đỡ sau 2 – 4 tuần điều trị với liều 300 mg/ngày, có thể tăng tới liều 600 mg/ngày chia làm 2 – 3 lần. Liều vượt quá 300 mg/ngày chỉ dành cho người vẫn đau và dung nạp được liều 300 mg/ngày, vì tiềm năng nhiều tác dụng phụ do liều cao.
Sửa đổi liều lượng
Suy thận
Viên nang / dung dịch uống
- CrCl 30-60 mL / phút
- Giảm liều theo 50% chia 2-3 lần / ngày
- CrCl 15-30 mL / phút
- Nếu chức năng thận bình thường là 150 mg / ngày: Giảm liều xuống 25-50 mg / ngày; mỗi ngày hoặc 2 lần/ngày
- Nếu chức năng thận bình thường là 300 mg / ngày: Giảm liều xuống 75 mg / ngày; mỗi ngày hoặc 2 lần/ngày
- Nếu chức năng thận bình thường 450 mg / ngày: Giảm liều xuống 100-150 mg / ngày; mỗi ngày hoặc 2 lần/ngày
- Nếu chức năng thận bình thường 600 mg / ngày: Giảm liều xuống 150 mg / ngày; mỗi ngày hoặc 2 lần/ngày
- CrCl <15 mL / phút
- Nếu chức năng thận bình thường là 150 mg / ngày: Giảm liều đến 25 mg / ngày; mỗi ngày
- Nếu chức năng thận bình thường là 300 mg / ngày: Giảm liều xuống 25-50 mg / ngày; mỗi ngày
- Nếu chức năng thận bình thường 450 mg / ngày: Giảm liều xuống 50-75 mg / ngày; mỗi ngày
- Nếu chức năng thận bình thường là 600 mg / ngày: Giảm liều xuống 75 mg / ngày; mỗi ngày
- Liều bổ sung sau khi chạy thận nhân tạo
- Chế độ 25 mg mỗi ngày: Uống 1 liều bổ sung 25 mg hoặc 50 mg
- Chế độ 25-50 mg mỗi ngày: Uống 1 liều bổ sung 50 mg hoặc 75 mg
- 50-75 mg mỗi ngày Chế độ ngày: Uống 1 liều bổ sung 75 mg hoặc 100 mg
- Chế độ 75 mg mỗi ngày: Uống 1 liều bổ sung 100 mg hoặc 150 mg
Suy thận
Viên phóng thích kéo dài ER:
- CrCl 30-60 mL / phút
- Nếu 165 mg / ngày trong chức năng thận bình thường: Giảm liều xuống 82,5 mg / ngày
- Nếu chức năng thận bình thường là 330 mg / ngày: Giảm liều xuống 165 mg / ngày
- Nếu chức năng thận bình thường là 495 mg / ngày: Giảm liều xuống 247,5 mg / ngày
- Nếu chức năng thận bình thường là 660 mg / ngày: Giảm liều xuống 330 mg / ngày
- CrCl <30 mL / phút hoặc thẩm tách máu
- Không được khuyến khích
- Bệnh nhân chỉ nên nhận viên nang hoặc dung dịch uống
Cân nhắc về liều lượng
Chuyển đổi từ viên nang hoặc dung dịch uống (Lyrica) sang viên nén ER (Lyrica CR)
- Lyrica tổng liều hàng ngày (TDD) 75 mg / ngày = Lyrica CR 82,5 mg / ngày
- Lyrica TDD 150 mg / ngày = Lyrica CR 165 mg / ngày
- Lyrica TDD 225 mg / ngày = Lyrica CR 247,5 mg / ngày
- Lyrica TDD 300 mg / ngày = Lyrica CR 330 mg / ngày (viên 3 × 82,5 mg)
- Lyrica TDD 450 mg / ngày = Lyrica CR 495 mg / ngày (viên nén 3 × 165 mg)
- Lyrica TDD 600 mg / ngày = Lyrica CR 660 mg / ngày (viên nén 2 × 330 mg)
Cách dùng
Dùng đường uống
Quá liều
Theo kinh nghiệm sau khi tiếp thị, các phản ứng có hại được báo cáo phổ biến nhất được quan sát thấy khi dùng pregabalin quá liều bao gồm buồn ngủ, trạng thái bối rối, kích động và bồn chồn. Động kinh cũng đã được báo cáo.
Trong một số trường hợp hiếm hoi, các trường hợp hôn mê đã được báo cáo.
Điều trị quá liều pregabalin nên bao gồm các biện pháp hỗ trợ chung và có thể bao gồm chạy thận nhân tạo nếu cần
Quên liều
Uống thuốc càng sớm càng tốt, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Chống chỉ định thuốc cho các bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ) Pregabalin
Phân loại và tần suất (rất phổ biến (≥1 / 10); phổ biến (≥1 / 100 đến <1/10) ); không phổ biến (≥1 / 1.000 đến <1/100); hiếm (≥1 / 10.000 đến <1 / 1.000); rất hiếm (<1 / 10.000), không được biết (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn). Trong vòng từng nhóm tần số, tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.
- Các phản ứng phụ được liệt kê cũng có thể liên quan đến bệnh lý có từ trước và / hoặc các sản phẩm thuốc dùng đồng thời.
- Trong điều trị đau thần kinh trung ương do tổn thương tủy sống, tỷ lệ các phản ứng có hại nói chung, phản ứng có hại trên thần kinh trung ương và đặc biệt là buồn ngủ đã tăng lên
- Các phản ứng bổ sung được báo cáo từ trải nghiệm hậu tiếp thị được in nghiêng trong danh sách dưới đây.
Các phản ứng có hại của thuốc Pregabalin
|
Hệ thống cơ quan |
Phản ứng có hại của thuốc |
| Nhiễm trùng và nhiễm độc
Phổ biến |
Viêm mũi họng |
| Rối loạn hệ thống bạch huyết và máu
Không phổ biến |
Giảm bạch cầu trung tính |
| Rối loạn hệ thống miễn dịch
Không phổ biến Quý hiếm |
Quá mẫn cảm Phù mạch, phản ứng dị ứng |
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Phổ biến Không phổ biến |
Sự thèm ăn tăng lên Chán ăn, hạ đường huyết |
| Rối loạn tâm thần
Phổ biến
Không phổ biến
Quý hiếm |
Tâm trạng hưng phấn, lú lẫn, cáu kỉnh, mất phương hướng, mất ngủ, giảm ham muốn Ảo giác, cơn hoảng loạn, bồn chồn, kích động, Phiền muộn, tâm trạng chán nản, tâm trạng cao, hung hăng, thay đổi tâm trạng, khử cá tính, khó tìm từ, những giấc mơ bất thường, ham muốn tình dục tăng lên, chứng cuồng nhiệt, thờ ơ Sự ức chế |
| Rối loạn hệ thần kinh
Rất phổ biến Phổ biến
Không phổ biến
Quý hiếm |
Chóng mặt, buồn ngủ, nhức đầu Mất điều hòa, phối hợp bất thường, run, rối loạn nhịp tim, chứng hay quên, suy giảm trí nhớ, rối loạn chú ý, loạn cảm, giảm mê, an thần, rối loạn thăng bằng, hôn mê Ngất, sững sờ, rung giật cơ, mất ý thức , tăng động tâm thần, rối loạn vận động, chóng mặt tư thế, run có chủ định, rung giật nhãn cầu, rối loạn nhận thức, suy giảm tinh thần, rối loạn ngôn ngữ, giảm khả năng đọc, siêu dị cảm, cảm giác nóng bỏng, chứng già nua, tình trạng khó chịu Co giật, rối loạn nhịp tim, giảm vận động, rối loạn vận động cơ, Parkinson |
| Rối loạn mắt
Phổ biến Không phổ biến Quý hiếm |
Nhìn mờ, nhìn đôi Mất thị lực ngoại vi, rối loạn thị giác, sưng mắt, khiếm khuyết trường thị giác, giảm thị lực, đau mắt, chứng nổi mề đay, rối loạn thị giác, khô mắt, tăng chảy nước mắt, kích ứng mắt Mất thị lực, viêm giác mạc , dao động, thay đổi nhận thức độ sâu thị giác, giãn đồng tử, mắt lé, độ sáng thị giác |
| Rối loạn tai và mê cung
Phổ biến Không phổ biến |
Chóng mặt Hyperacusis |
| Rối loạn tim
Không phổ biến
Quý hiếm |
Nhịp tim nhanh, blốc nhĩ thất độ một, nhịp tim chậm xoang, suy tim sung huyết QT kéo dài , nhịp tim nhanh xoang, loạn nhịp xoang |
| Rối loạn mạch máu
Không phổ biến |
Hạ huyết áp, tăng huyết áp, bốc hỏa, đỏ bừng, lạnh ngoại vi |
| Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Không phổ biến Quý hiếm Không biết |
Khó thở, chảy máu cam, ho, nghẹt mũi, viêm mũi, ngáy, khô mũi Phù phổi , đau thắt cổ họng Suy hô hấp |
| Rối loạn tiêu hóa
Phổ biến
Không phổ biến Quý hiếm |
Nôn, buồn nôn , táo bón, tiêu chảy , đầy hơi, chướng bụng, khô miệng Bệnh trào ngược dạ dày thực quản, tăng tiết nước bọt, giảm cảm giác miệng Cổ trướng, viêm tụy, sưng lưỡi , khó nuốt |
| Rối loạn gan mật
Không phổ biến Quý hiếm Rất hiếm |
Tăng men gan * Vàng da Suy gan, viêm gan |
| Rối loạn da và mô dưới da
Không phổ biến Quý hiếm |
Phát ban sẩn, mày đay, hyperhidrosis, ngứa Hội chứng Stevens Johnson , đổ mồ hôi lạnh, hoại tử biểu bì nhiễm độc |
| Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Phổ biến
Không phổ biến Quý hiếm |
Chuột rút cơ, đau khớp, đau lưng, đau chân tay, co thắt cổ tử cung Sưng khớp, đau cơ, co giật cơ, đau cổ, cứng cơ Tiêu cơ vân |
| Rối loạn thận và tiết niệu
Không phổ biến Quý hiếm |
Tiểu không kiểm soát, khó tiểu Suy thận, thiểu niệu, bí tiểu |
| Hệ thống sinh sản và rối loạn vú
Phổ biến Không phổ biến Quý hiếm |
Rối loạn cương dương Rối loạn chức năng tình dục, chậm xuất tinh, đau bụng kinh, đau vú Vô kinh, tiết dịch vú, to vú, nữ hóa tuyến vú |
| Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
Phổ biến Không phổ biến |
Phù ngoại vi, phù nề, dáng đi bất thường, ngã, cảm giác say, cảm giác bất thường, mệt mỏi Phù toàn thân, phù mặt , tức ngực, đau, sốt, khát nước, ớn lạnh, suy nhược |
| Điều tra
Phổ biến Không phổ biến
Quý hiếm |
Tăng trọng lượng Creatine phosphokinase máu tăng, glucose máu tăng, số lượng tiểu cầu giảm, creatinin máu tăng, kali máu giảm, cân nặng giảm Số lượng bạch cầu giảm |
* Alanine aminotransferase tăng (ALT) và aspartate aminotransferase tăng (AST).
Sau khi ngừng điều trị ngắn hạn và dài hạn, các triệu chứng cai pregabalin đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân. Các phản ứng sau đây đã được đề cập đến: mất ngủ, nhức đầu, buồn nôn, lo lắng, tiêu chảy, hội chứng cúm, co giật, căng thẳng, trầm cảm, đau, chứng tăng tiết nước và chóng mặt, gợi ý đến sự phụ thuộc về thể chất. Bệnh nhân nên được thông báo về điều này khi bắt đầu điều trị.
Liên quan đến việc ngừng điều trị pregabalin trong thời gian dài, dữ liệu cho thấy tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng cai thuốc có thể liên quan đến liều lượng.
Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.Tương tác với các thuốc khác
Vì pregabalin được bài tiết chủ yếu dưới dạng không đổi trong nước tiểu, trải qua quá trình chuyển hóa không đáng kể ở người (2% liều dùng được thu hồi trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa), không ức chế chuyển hóa thuốc trong ống nghiệm và không liên kết với protein huyết tương, nên nó không có khả năng tạo ra , hoặc có thể bị tương tác dược động học.
Nghiên cứu in vivo và phân tích dược động học quần thể
Theo đó, các nghiên cứu in vivo không có tương tác dược động học liên quan về mặt lâm sàng nào được quan sát thấy giữa pregabalin và phenytoin, carbamazepine, axit valproic, lamotrigine, gabapentin, lorazepam, oxycodone hoặc ethanol. Phân tích dược động học trên quần thể chỉ ra rằng thuốc chống đái tháo đường uống, thuốc lợi tiểu, insulin, phenobarbital, tiagabine và topiramate không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng đối với sự thanh thải pregabalin.
Uống thuốc tránh thai, norethisterone và / hoặc ethinyl estradiol
- Dùng đồng thời pregabalin với thuốc tránh thai norethisterone và / hoặc ethinyl oestradiol không ảnh hưởng đến dược động học ở trạng thái ổn định của một trong hai chất.
- Hệ thống thần kinh trung ương ảnh hưởng đến các sản phẩm y tế
Pregabalin có thể làm tăng tác dụng của etanol và lorazepam.
- Theo kinh nghiệm sau khi đưa ra thị trường, có báo cáo về suy hô hấp, hôn mê và tử vong ở bệnh nhân dùng pregabalin và opioid và / hoặc các sản phẩm thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (CNS) khác. Pregabalin dường như là chất phụ gia trong việc suy giảm chức năng nhận thức và vận động thô do oxycodone gây ra.
Tương tác và người cao tuổi
- Không có nghiên cứu tương tác dược lực học cụ thể nào được thực hiện ở những người tình nguyện cao tuổi. Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.
Chỉ số theo dõi
Chỉ số Creatinine (Cr) tại thời điểm ban đầu.
Dấu hiệu và triệu chứng trầm cảm, thay đổi hành vi, tự tử.
Triệu chứng của bệnh cơ; creatine kinase (theo chỉ định lâm sàng); các triệu chứng rối loạn mắt; tăng cân / phù nề; tính toàn vẹn của da (ở bệnh nhân tiểu đường)
Các thước đo về hiệu quả (cường độ đau / tần suất co giật); mức độ an thần; sự tỉnh táo; các triệu chứng của suy hô hấp và an thần ở bệnh nhân có bệnh lý đường hô hấp tiềm ẩn (FDA 2019)
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Bệnh nhân tiểu đường
Theo thực hành lâm sàng hiện tại, một số bệnh nhân đái tháo đường tăng cân khi điều trị bằng pregabalin có thể cần điều chỉnh các sản phẩm thuốc hạ đường huyết.
Phản ứng quá mẫn
Đã có báo cáo trong kinh nghiệm sau khi đưa thuốc về phản ứng quá mẫn, bao gồm cả trường hợp phù mạch. Nên ngừng dùng Pregabalin ngay lập tức nếu có các triệu chứng phù mạch, chẳng hạn như sưng mặt, quanh miệng hoặc đường hô hấp trên.
Chóng mặt, buồn ngủ, mất ý thức, lú lẫn và suy giảm tinh thần
Điều trị bằng Pregabalin có liên quan đến chóng mặt và buồn ngủ, có thể làm tăng khả năng xảy ra chấn thương do tai nạn (ngã) ở người cao tuổi. Cũng đã có những báo cáo về tình trạng mất ý thức, lú lẫn và suy giảm tinh thần sau khi đưa ra thị trường. Do đó, bệnh nhân nên thận trọng cho đến khi họ quen với các tác dụng tiềm ẩn của thuốc.
Các hiệu ứng liên quan đến thị lực
Trong các thử nghiệm có đối chứng, tỷ lệ bệnh nhân được điều trị bằng pregabalin bị mờ mắt cao hơn so với bệnh nhân được điều trị bằng giả dược đã khỏi trong phần lớn các trường hợp khi tiếp tục dùng thuốc. Trong các nghiên cứu lâm sàng nơi tiến hành xét nghiệm nhãn khoa, tỷ lệ giảm thị lực và thay đổi trường thị giác ở bệnh nhân điều trị bằng pregabalin cao hơn so với bệnh nhân được điều trị bằng giả dược; Tỷ lệ thay đổi nội soi cơ bản cao hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược.
Theo trải nghiệm sau khi đưa thuốc ra thị trường, các phản ứng bất lợi về thị giác cũng đã được báo cáo, bao gồm mất thị lực, mờ thị lực hoặc các thay đổi khác về thị lực, nhiều phản ứng chỉ là thoáng qua. Ngừng dùng pregabalin có thể giải quyết hoặc cải thiện các triệu chứng thị giác này.
Suy thận
Các trường hợp suy thận đã được báo cáo và trong một số trường hợp, việc ngừng dùng pregabalin cho thấy tác dụng phụ này có thể hồi phục.
Thu hồi các sản phẩm thuốc chống động kinh đồng thời
Không có đủ dữ liệu về việc ngừng sử dụng các sản phẩm thuốc chống động kinh đồng thời, khi đã đạt được việc kiểm soát cơn co giật bằng pregabalin trong tình huống bổ sung, để đạt được liệu pháp đơn trị liệu với pregabalin.
Triệu chứng cai nghiện
Sau khi ngừng điều trị ngắn hạn và dài hạn với pregabalin, các triệu chứng cai nghiện đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân. Các hiện tượng sau đã được đề cập đến: mất ngủ, đau đầu, buồn nôn, lo lắng, tiêu chảy, hội chứng cúm, căng thẳng, trầm cảm, đau, co giật, chứng tăng tiết nước và chóng mặt, gợi ý về sự phụ thuộc về thể chất. Bệnh nhân nên được thông báo về điều này khi bắt đầu điều trị.
Co giật, bao gồm động kinh trạng thái và co giật lớn, có thể xảy ra khi sử dụng pregabalin hoặc ngay sau khi ngưng dùng pregabalin.
Liên quan đến việc ngừng điều trị pregabalin trong thời gian dài, dữ liệu cho thấy tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng cai thuốc có thể liên quan đến liều lượng.
Suy tim sung huyết
Đã có báo cáo sau khi đưa thuốc về suy tim sung huyết ở một số bệnh nhân dùng pregabalin. Những phản ứng này chủ yếu gặp ở những bệnh nhân cao tuổi bị tổn thương tim mạch khi điều trị bằng pregabalin theo chỉ định điều trị bệnh thần kinh. Pregabalin nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân này. Ngừng dùng pregabalin có thể giải quyết được phản ứng.
Điều trị đau thần kinh trung ương do tổn thương tủy sống
Trong điều trị đau thần kinh trung ương do tổn thương tủy sống, tỷ lệ các phản ứng có hại nói chung, phản ứng có hại của hệ thần kinh trung ương và đặc biệt là buồn ngủ đã tăng lên. Điều này có thể được cho là do tác dụng phụ do các sản phẩm thuốc dùng đồng thời (ví dụ: chất chống co cứng) cần thiết cho tình trạng này. Điều này cần được xem xét khi kê đơn pregabalin trong tình trạng này.
Suy hô hấp
Đã có báo cáo về tình trạng ức chế hô hấp nghiêm trọng liên quan đến việc sử dụng pregabalin. Bệnh nhân bị tổn thương chức năng hô hấp, bệnh về hô hấp hoặc thần kinh, suy thận, sử dụng đồng thời thuốc ức chế thần kinh trung ương và người cao tuổi có thể có nguy cơ cao gặp phản ứng có hại nghiêm trọng này. Có thể cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này.
Ý tưởng và hành vi tự sát
Ý tưởng và hành vi tự sát đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống động kinh trong một số chỉ định. Một phân tích tổng hợp các nghiên cứu ngẫu nhiên có đối chứng với giả dược về thuốc chống động kinh cũng cho thấy nguy cơ có ý định và hành vi tự sát tăng lên một chút. Cơ chế của rủi ro này không được biết. Các trường hợp có ý định và hành vi tự sát đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng pregabalin trong trải nghiệm sau khi đưa thuốc. Một nghiên cứu dịch tễ học sử dụng thiết kế nghiên cứu tự kiểm soát (so sánh thời gian điều trị với thời gian không điều trị trong một cá nhân) cho thấy bằng chứng về sự gia tăng nguy cơ khởi phát hành vi tự sát mới và tử vong do tự sát ở những bệnh nhân được điều trị bằng pregabalin.
Bệnh nhân (và người chăm sóc bệnh nhân) nên được tư vấn y tế nếu xuất hiện các dấu hiệu của ý tưởng hoặc hành vi tự sát. Bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu của ý tưởng và hành vi tự sát và nên xem xét điều trị thích hợp. Việc ngừng điều trị bằng pregabalin nên được xem xét trong trường hợp có ý định và hành vi tự sát.
Giảm chức năng đường tiêu hóa dưới
Có những báo cáo sau khi đưa ra thị trường về các biến cố liên quan đến giảm chức năng đường tiêu hóa dưới (ví dụ như tắc ruột, liệt ruột, táo bón) khi pregabalin được dùng đồng thời với các thuốc có khả năng gây táo bón, chẳng hạn như thuốc giảm đau opioid. Khi dùng kết hợp pregabalin và opioid, có thể cân nhắc các biện pháp ngăn ngừa táo bón (đặc biệt ở bệnh nhân nữ và người cao tuổi).
Sử dụng đồng thời với opioid
Cần thận trọng khi kê đơn pregabalin đồng thời với các opioid do nguy cơ ức chế thần kinh trung ương. Trong một nghiên cứu bệnh chứng về người sử dụng opioid, những bệnh nhân dùng pregabalin đồng thời với opioid có nguy cơ tử vong do opioid tăng lên so với sử dụng opioid đơn thuần (tỷ lệ chênh lệch đã điều chỉnh [aOR], 1,68 [95% CI, 1,19 – 2,36 ]). Nguy cơ gia tăng này được quan sát thấy ở liều lượng pregabalin thấp (≤ 300 mg, aOR 1,52 [95% CI, 1,04 – 2,22]) và có xu hướng tăng nguy cơ ở liều cao pregabalin (> 300 mg, aOR 2,51 [95 % CI 1,24 – 5,06]).
Lạm dụng, lạm dụng tiềm ẩn hoặc phụ thuộc
Các trường hợp lạm dụng, lạm dụng và phụ thuộc đã được báo cáo. Cần thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng chất kích thích và bệnh nhân cần được theo dõi các triệu chứng của việc lạm dụng, lạm dụng hoặc phụ thuộc vào pregabalin (đã được báo cáo về khả năng dung nạp, tăng liều, hành vi tìm kiếm thuốc).
Bệnh não
Các trường hợp bệnh não đã được báo cáo, hầu hết ở những bệnh nhân có các bệnh lý tiềm ẩn có thể dẫn đến bệnh não.
Phụ nữ có tiềm năng sinh đẻ / Biện pháp tránh thai
Sử dụng pregabalin trong ba tháng đầu của thai kỳ có thể gây ra dị tật bẩm sinh lớn cho thai nhi. Không nên dùng Pregabalin trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích cho người mẹ vượt trội hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. Phụ nữ có khả năng sinh đẻ phải sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị.
Rượu
Không an toàn
Có thể gây buồn ngủ quá mức khi uống rượu.
Thận
Thận trọng
Nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh thận. Có thể cần điều chỉnh liều. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Gan
An toàn nếu được chỉ định
An toàn khi sử dụng cho bệnh nhân mắc bệnh gan. Không nên điều chỉnh liều.
Lái xe và vận hành máy
Không an toàn
Có thể làm giảm sự tỉnh táo, ảnh hưởng đến thị lực của bạn hoặc khiến bạn cảm thấy buồn ngủ và chóng mặt. Đừng lái xe nếu những triệu chứng này xảy ra.
Phụ nữ mang thai và cho con bú
AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)
- US FDA Pregnancy Category: B3
US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)
- US FDA Pregnancy Category: C
Phụ nữ mang thai
Hỏi ý kiến bác sĩ
Có thể không an toàn khi sử dụng trong thời kỳ mang thai. Mặc dù có những nghiên cứu hạn chế ở người, các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy những tác động có hại đối với thai nhi đang phát triển. Bác sĩ sẽ cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn trước khi kê đơn cho bạn. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Phụ nữ cho con bú
Hỏi ý kiến bác sĩ
Có thể không an toàn khi sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Dữ liệu hạn chế trên người cho thấy rằng thuốc có thể đi vào sữa mẹ và gây hại cho em bé.
Dược lực học/Cơ chế hoạt động
Mặc dù cấu trúc của pregabalin tương tự như axit gamma-aminobutyric (GABA), nhưng nó không liên kết với các thụ thể GABA. Thay vào đó, nó liên kết với tiểu đơn vị alpha2-delta của các kênh canxi định mức điện thế trước synap trong hệ thần kinh trung ương. Pregabalin không điều chỉnh các thụ thể dopamine, thụ thể serotonin, thụ thể opiate, kênh natri hoặc hoạt động của cyclooxygenase.
Mặc dù cơ chế hoạt động vẫn chưa được làm sáng tỏ đầy đủ, nhưng các nghiên cứu liên quan đến các thuốc liên quan đến cấu trúc cho thấy rằng sự gắn kết trước synap của pregabalin với các kênh canxi phân áp điện thế là chìa khóa cho tác dụng chống co giật và chống ung thư được quan sát thấy trên mô hình động vật.
Bằng cách liên kết trước tiểu đơn vị alpha2-delta của các kênh canxi định mức điện thế trong hệ thần kinh trung ương, pregabalin điều chỉnh việc giải phóng một số chất dẫn truyền thần kinh kích thích bao gồm glutamate, chất-P, norepinephrine và peptide liên quan đến gen calcitonin. Ngoài ra, pregabalin ngăn không cho tiểu đơn vị alpha2-delta bị buôn bán từ hạch gốc lưng đến sừng lưng cột sống, điều này cũng có thể góp phần vào cơ chế hoạt động.
Mặc dù pregabalin là một dẫn xuất cấu trúc của axit gamma-aminobutyric ức chế dẫn truyền thần kinh (GABA), nó không liên kết trực tiếp với các thụ thể GABA hoặc benzodiazepine.
Dược động học
Hấp thu
Sau khi dùng đường uống ở trạng thái nhịn ăn, việc hấp thu pregabalin diễn ra nhanh chóng và sâu rộng. Khả dụng sinh học đường uống của Pregabalin được báo cáo là ≥90% bất kể liều dùng. Cmax đạt được trong vòng 1,5 giờ sau khi dùng đơn hoặc nhiều liều, và trạng thái ổn định đạt được trong vòng 24-48 giờ khi dùng lặp lại. Cả Cmax và AUC đều tỷ lệ với liều lượng.
Thức ăn làm giảm tỷ lệ hấp thu pregabalin và kết quả là làm giảm Cmax ước tính khoảng 25-30% và tăng Tmax lên khoảng 3 giờ. Tuy nhiên, ảnh hưởng của thức ăn dường như không ảnh hưởng đến tổng hấp thu của pregabalin theo cách có liên quan về mặt lâm sàng. Do đó, có thể dùng Pregabalin cùng với thức ăn hoặc không.
Phân bố
Sau khi uống pregabalin, thể tích phân bố biểu kiến được báo cáo là khoảng 0,5 L / kg.
Mặc dù Pregabalin không phải là rất ưa mỡ, nhưng nó có thể vượt qua hàng rào máu não (BBB). Chất vận chuyển của hệ thống L tạo điều kiện thuận lợi cho việc vận chuyển các axit amin lớn qua BBB và người ta đã xác nhận rằng pregabalin là một chất nền. Thông tin này cho thấy rằng các chất vận chuyển của hệ thống L chịu trách nhiệm cho việc hấp thu pregabalin vào BBB.
Trong các mô hình chuột, Pregabalin đã được chứng minh là đi qua nhau thai.
Liên kết protein: Pregabalin không liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa
Ít hơn 2% pregabalin được chuyển hóa và nó được bài tiết hầu như không thay đổi qua nước tiểu.
Thải trừ
Pregabalin hầu như chỉ được thải trừ qua nước tiểu.
Hơn nữa, dựa trên các nghiên cứu tiền lâm sàng, pregabalin dường như không trải qua quá trình chủng tộc hóa thành đồng phân đối ảnh R trong cơ thể.
Chu kỳ bán rã: Thời gian bán thải của pregabalin là 6,3 giờ.
Độ thanh thải trung bình của thận được ước tính là 67,0 đến 80,9 mL / phút. Do pregabalin không liên kết với protein huyết tương, tốc độ thanh thải này cho thấy có liên quan đến sự tái hấp thu ở ống thận.
Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)
- N03AX — Thuốc chống động kinh khác
- N03A — THUỐC CHỐNG ĐỘNG KINH
- N03 — THUỐC CHỐNG ĐỘNG KINH
- N — THẦN KINH
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 – 30 độ C.
An toàn khi sử dụng cho bệnh nhân mắc bệnh gan. Không nên điều chỉnh liều.
Lái xe và vận hành máy
Không an toàn
Có thể làm giảm sự tỉnh táo, ảnh hưởng đến thị lực của bạn hoặc khiến bạn cảm thấy buồn ngủ và chóng mặt. Đừng lái xe nếu những triệu chứng này xảy ra.
Phụ nữ mang thai và cho con bú
AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)
- US FDA Pregnancy Category: B3
US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)
- US FDA Pregnancy Category: C
Phụ nữ mang thai
Hỏi ý kiến bác sĩ
Có thể không an toàn khi sử dụng trong thời kỳ mang thai. Mặc dù có những nghiên cứu hạn chế ở người, các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy những tác động có hại đối với thai nhi đang phát triển. Bác sĩ sẽ cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn trước khi kê đơn cho bạn. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Phụ nữ cho con bú
Hỏi ý kiến bác sĩ
Có thể không an toàn khi sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Dữ liệu hạn chế trên người cho thấy rằng thuốc có thể đi vào sữa mẹ và gây hại cho em bé.
Dược lực học/Cơ chế hoạt động
Mặc dù cấu trúc của pregabalin tương tự như axit gamma-aminobutyric (GABA), nhưng nó không liên kết với các thụ thể GABA. Thay vào đó, nó liên kết với tiểu đơn vị alpha2-delta của các kênh canxi định mức điện thế trước synap trong hệ thần kinh trung ương. Pregabalin không điều chỉnh các thụ thể dopamine, thụ thể serotonin, thụ thể opiate, kênh natri hoặc hoạt động của cyclooxygenase.
Mặc dù cơ chế hoạt động vẫn chưa được làm sáng tỏ đầy đủ, nhưng các nghiên cứu liên quan đến các thuốc liên quan đến cấu trúc cho thấy rằng sự gắn kết trước synap của pregabalin với các kênh canxi phân áp điện thế là chìa khóa cho tác dụng chống co giật và chống ung thư được quan sát thấy trên mô hình động vật.
Bằng cách liên kết trước tiểu đơn vị alpha2-delta của các kênh canxi định mức điện thế trong hệ thần kinh trung ương, pregabalin điều chỉnh việc giải phóng một số chất dẫn truyền thần kinh kích thích bao gồm glutamate, chất-P, norepinephrine và peptide liên quan đến gen calcitonin. Ngoài ra, pregabalin ngăn không cho tiểu đơn vị alpha2-delta bị buôn bán từ hạch gốc lưng đến sừng lưng cột sống, điều này cũng có thể góp phần vào cơ chế hoạt động.
Mặc dù pregabalin là một dẫn xuất cấu trúc của axit gamma-aminobutyric ức chế dẫn truyền thần kinh (GABA), nó không liên kết trực tiếp với các thụ thể GABA hoặc benzodiazepine.
Dược động học
Hấp thu
Sau khi dùng đường uống ở trạng thái nhịn ăn, việc hấp thu pregabalin diễn ra nhanh chóng và sâu rộng. Khả dụng sinh học đường uống của Pregabalin được báo cáo là ≥90% bất kể liều dùng. Cmax đạt được trong vòng 1,5 giờ sau khi dùng đơn hoặc nhiều liều, và trạng thái ổn định đạt được trong vòng 24-48 giờ khi dùng lặp lại. Cả Cmax và AUC đều tỷ lệ với liều lượng.
Thức ăn làm giảm tỷ lệ hấp thu pregabalin và kết quả là làm giảm Cmax ước tính khoảng 25-30% và tăng Tmax lên khoảng 3 giờ. Tuy nhiên, ảnh hưởng của thức ăn dường như không ảnh hưởng đến tổng hấp thu của pregabalin theo cách có liên quan về mặt lâm sàng. Do đó, có thể dùng Pregabalin cùng với thức ăn hoặc không.
Phân bố
Sau khi uống pregabalin, thể tích phân bố biểu kiến được báo cáo là khoảng 0,5 L / kg.
Mặc dù Pregabalin không phải là rất ưa mỡ, nhưng nó có thể vượt qua hàng rào máu não (BBB). Chất vận chuyển của hệ thống L tạo điều kiện thuận lợi cho việc vận chuyển các axit amin lớn qua BBB và người ta đã xác nhận rằng pregabalin là một chất nền. Thông tin này cho thấy rằng các chất vận chuyển của hệ thống L chịu trách nhiệm cho việc hấp thu pregabalin vào BBB.
Trong các mô hình chuột, Pregabalin đã được chứng minh là đi qua nhau thai.
Liên kết protein: Pregabalin không liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa
Ít hơn 2% pregabalin được chuyển hóa và nó được bài tiết hầu như không thay đổi qua nước tiểu.
Thải trừ
Pregabalin hầu như chỉ được thải trừ qua nước tiểu.
Hơn nữa, dựa trên các nghiên cứu tiền lâm sàng, pregabalin dường như không trải qua quá trình chủng tộc hóa thành đồng phân đối ảnh R trong cơ thể.
Chu kỳ bán rã: Thời gian bán thải của pregabalin là 6,3 giờ.
Độ thanh thải trung bình của thận được ước tính là 67,0 đến 80,9 mL / phút. Do pregabalin không liên kết với protein huyết tương, tốc độ thanh thải này cho thấy có liên quan đến sự tái hấp thu ở ống thận.
Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)
- N03AX — Thuốc chống động kinh khác
- N03A — THUỐC CHỐNG ĐỘNG KINH
- N03 — THUỐC CHỐNG ĐỘNG KINH
- N — THẦN KINH
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 – 30 độ C.
Câu hỏi thường gặp
Pregabalin hoạt động như thế nào?
Không rõ chính xác cách hoạt động của pregabalin.
Trong bệnh động kinh, người ta cho rằng thuốc ngăn chặn các cơn co giật bằng cách giảm hoạt động điện bất thường trong não.
Với chứng đau dây thần kinh, thuốc được cho là ngăn chặn cơn đau bằng cách can thiệp vào các thông điệp đau đi qua não và xuống cột sống.
Khi lo lắng, người ta cho rằng thuốc ngăn não giải phóng các chất hóa học khiến bạn cảm thấy lo lắng.
Dùng pregabalin lâu dài có an toàn không?
Không có bằng chứng cho thấy Pregabalin có tác dụng có hại kéo dài, ngay cả khi bạn dùng nó trong nhiều tháng hoặc nhiều năm.
Tôi có thể nghiện Pregabalin không?
Một số người đã bị nghiện pregabalin sau khi dùng nó trong một thời gian dài. Nếu điều này xảy ra, bạn sẽ có các triệu chứng cai nghiện sau khi ngừng dùng thuốc. (lo lắng, khó ngủ, cảm thấy mệt mỏi, đau đớn, đổ mồ hôi)
Nói chuyện với bác sĩ của bạn nếu bạn lo lắng rằng bạn đang trở nên phụ thuộc vào Pregabalin.
Điều gì xảy ra khi tôi ngừng dùng Pregabalin?
Không ngừng dùng Pregabalin đột ngột, ngay cả khi bạn cảm thấy ổn. Dừng đột ngột có thể gây ra nhiều vấn đề nghiêm trọng.
Nếu bạn bị động kinh, ngừng dùng pregabalin đột ngột có thể gây ra các cơn co giật không dứt.
Nếu bạn đang dùng nó vì bất kỳ lý do gì và ngừng đột ngột, bạn có thể bị hội chứng cai nghiện nghiêm trọng. Điều này có thể có các triệu chứng khó chịu, bao gồm: lo lắng, khó ngủ, cảm thấy mệt mỏi, đau đớn, đổ mồ hôi.
Có thể ngăn ngừa co giật do cai nghiện và các triệu chứng khác bằng cách giảm dần liều pregabalin.
Đừng ngừng dùng Pregabalin mà không nói chuyện với bác sĩ của bạn.
Có những loại thuốc tương tự như pregabalin hay không ?
Gabapentin (còn được gọi là Neurontin) là một loại thuốc hoạt động theo cách tương tự như pregabalin. Giống như pregabalin, nó có thể được dùng để điều trị chứng động kinh và đau dây thần kinh. Nó cũng có thể được thực hiện cho chứng đau nửa đầu.
Tuy nhiên, có những khác biệt khác giữa pregabalin và gabapentin. Gabapentin được dùng với liều lượng khác với pregabalin.
Nếu bạn cần chuyển sang điều trị bằng gabapentin, bác sĩ sẽ giải thích cách chuyển đổi từ pregabalin một cách an toàn.
Pregabalin có ảnh hưởng đến việc tránh thai của tôi không?
Pregabalin không ngừng hoạt động của bất kỳ biện pháp tránh thai nào. Bạn có thể an toàn sử dụng bất kỳ loại biện pháp tránh thai nào cùng với pregabalin, bao gồm cả thuốc viên kết hợp và thuốc tránh thai khẩn cấp .
Pregabalin có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của tôi không?
Không có bằng chứng nào cho thấy dùng pregabalin làm giảm khả năng sinh sản ở cả nam và nữ.
Nhưng hãy nói chuyện với dược sĩ hoặc bác sĩ của bạn trước khi dùng nếu bạn đang cố gắng mang thai.
Thuốc kích thích có ảnh hưởng đến pregabalin không?
Pregabalin có thể làm tăng nồng độ các loại thuốc kích thích như cần sa và heroin. Vì vậy, nếu bạn sử dụng thuốc kích thích cùng với pregabalin, có thể có nhiều khả năng bị các tác dụng phụ khó chịu như cơn hoảng sợ, lo lắng và mất trí nhớ.
