Thông tin này không áp dụng cho tất cả các quốc gia. Vui lòng tham khảo thông tin kê toa lưu hành tại Việt Nam.
Mô tả thuốc
- Tenofovir Disoproxyl được sử dụng để điều trị viêm gan B mãn tính cũng như phòng ngừa và điều trị HIV/AIDS. Thuốc thường được khuyến cáo sử dụng với các thuốc kháng retrovirus khác.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 200 mg, 300 mg tenofovir disoproxil fumarate.
- Viên nén dạng phối hợp: 300 mg tenofovir disoproxil fumarate và 200 mg emtricitabin.
- Viên nén dạng phối hợp: 300 mg tenofovir disoproxil fumarate, 200 mg emtricitabin, và 600 mg efavirenz.
- Viên nang: 150 mg, 250 mg tenofovir disoproxil fumarate.
Công dụng (Chỉ định)
- Phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn trên 18 tuổi.
- Phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong dự phòng cho các cán bộ y tế phải tiếp xúc với các bệnh phẩm (máu, dịch cơ thể…) có nguy cơ lây nhiễm HIV.
- Viêm gan B mạn tính ở người lớn trên 18 tuổi có chức năng gan còn bù, có chứng cứ về sự nhân lên của virus, tăng men gan (ALT) kéo dài, viêm gan hoạt động và/hoặc có mô xơ gan được chứng minh bằng tổ chức học.
Liều dùng
Người lớn
Liều lượng tenofovir disoproxil fumarate được tính theo tenofovir disodium fumarate.
Điều trị nhiễm HIV: Liều 300 mg, 1 lần/ngày. Phải dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.
Dự phòng nhiễm HIV cho người lớn bị phơi nhiễm với HIV-1: Phải dùng tenofovir kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác. Phải dùng thật sớm, trong vòng vài giờ sau khi bị phơi nhiễm. Liều tenofovir disoproxil fumarate là 300 mg/ngày và trong 4 tuần nếu được dung nạp tốt.
Viêm gan B mạn tính: Liều khuyến cáo là 300 mg, 1 lần/ngày. Thời gian ngừng thuốc tối ưu hiện nay chưa rõ. Có thể ngừng ở người bệnh:
- Có AgHBe (+), không xơ gan: Điều trị ít nhất 6 – 12 tháng sau khi xác định có huyết thanh chuyển đổi HBe (AgHBe (-), không phát hiện được ADN của virus viêm gan B và có kháng-HBe) hoặc tới khi có huyết thanh chuyển đổi HBs hoặc khi thấy thuốc mất tác dụng. Tỷ lệ ALT huyết thanh và ADN của virus viêm gan B phải được kiểm tra đều đặn sau khi ngừng điều trị để phát hiện bất cứ tình trạng tái phát muộn nào.
- Có AgHBe(-), không xơ gan: Điều trị phải kéo dài cho tới khi huyết thanh chuyển đổi HBs hoặc cho tới khi thấy thuốc không còn tác dụng. Trong trường hợp điều trị kéo dài trên 2 năm nên được đánh giá lại đều đặn để xác định xem theo đuổi điều trị như vậy có phù hợp với người bệnh không.
Trẻ em
Điều trị virus HIV hoặc nhiễm virus viêm gan B
Thuốc bột: Liều cho trẻ em ≥ 2 tuổi được tính dựa theo cân nặng như sau:
| Cân nặng (kg) | Liều tenofovir disoproxil fumarate |
| 10 đến <12 kg | 80 mg (2 muỗng) PO mỗi ngày |
| 12 đến <14 kg | 100 mg (2,5 muỗng) PO mỗi ngày |
| 14 đến <17 kg | 120 mg (3 muỗng) PO mỗi ngày |
| 17 đến <19 kg | 140 mg (3,5 muỗng) PO mỗi ngày |
| 19 đến <22 kg | 160 mg (4 muỗng) PO mỗi ngày |
| 22 đến <24 kg | 180 mg (4,5 muỗng) PO mỗi ngày |
| 24 đến <27 kg | 200 mg (5 muỗng) PO mỗi ngày |
| 27 đến <29 kg | 220 mg (5,5 muỗng) PO mỗi ngày |
| 29 đến <32 kg | 240 mg (6 muỗng) PO mỗi ngày |
| 32 đến <34 kg | 260 mg (6,5 muỗng) PO mỗi ngày |
| 34 đến <35 kg | 280 mg (7 muỗng) PO mỗi ngày |
| ≥35 kg | 300 mg (7,5 muỗng) PO mỗi ngày |
Viên nén: Liều cho trẻ em ≥ 2 tuổi được tính dựa theo cân nặng như sau:
| Cân nặng (kg) | Liều tenofovir disoproxil fumarate |
| Từ 17 đến dưới 22 | 150 mg, 1 lần/ngày |
| Từ 22 đến dưới 28 | 200 mg, 1 lần/ngày |
| Từ 28 đến dưới 35 | 250 mg, 1 lần/ngày |
| Từ 35 trở lên | 300 mg, 1 lần/ngày |
Dự phòng nhiễm viêm gan B, lây truyền chu sinh
- Uống 300mg mỗi ngày. Bắt đầu: ở tuổi thai 28-32 tuần đối với bệnh nhân mang thai với HBV DNA> 200.000 (điều trị đầu tay); ngừng thuốc từ sơ sinh đến 3 tháng sau sinh
Đối tượng khác
Người cao tuổi: Bệnh nhân cao tuổi có nhiều khả năng bị giảm chức năng thận, do đó cần thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân cao tuổi.
Bệnh nhân suy thận: Liều hiệu chỉnh của tenofovir phụ thuộc vào độ thanh thải creatinine của bệnh nhân, cụ thể như sau:
| Liều khuyến cáo 300 mg | Độ thanh thải creatinine (mL/phút) | Bệnh nhân chạy thận nhân tạo | ||
| ≥ 50 | 30–49 | 10–29 | ||
| Khoảng liều | Mỗi 24 giờ | Mỗi 48 giờ | Mỗi 72–96 giờ | Mỗi 7 ngày hoặc sau tổng 12 giờ chạy thận nhân tạo |
Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.
Cách dùng
- Viên tenofovir disoproxil fumarate hoặc viên kết hợp tenofovir và emtricitabin được uống ngày một lần. Cả hai loại viên nén đều có thể uống vào lúc no hay lúc đói.
- Viên nén kết hợp ba loại thuốc tenofovir, emtricitabin, efavirenz được uống xa bữa ăn, tốt nhất vào lúc tối trước khi đi ngủ để đỡ chịu tác dụng phụ của efavirenz lên hệ thần kinh trung ương. Nếu dùng viên tenofovir đơn thuần thì không được dùng các loại viên kết hợp có chứa tenofovir.
- Nếu dùng đồng thời tenofovir với viên nang didanosine giải phóng chậm thì phải uống các thuốc vào lúc đói hoặc sau bữa ăn nhẹ (không quá 400 kcal, không quá 20% mỡ); ngoài ra phải giảm liều didanosine.
- Thuốc phải được uống đúng giờ, các lần uống thuốc cách đều nhau. Nếu quên uống thì phải uống ngay. Nhưng nếu đã đến gần lúc phải uống thuốc thì thôi, không uống gộp 2 liều một lúc hoặc uống thêm liều.
Quá liều
- Chưa có số liệu đầy đủ về quá liều. Nếu nghi ngờ quá liều cần đến trung tâm chống độc. Xét theo tính chất dược động học của thuốc thì thẩm phân màng bụng hoặc thẩm phân máu có thể làm tăng tốc độ đào thải tenofovir. Chưa rõ phương pháp này có làm thay đổi bệnh cảnh lâm sàng của quá liều thuốc hay không.
Điều trị ngộ độc, quá liều tenofovir là điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Chú ý trợ giúp về tâm lý cho bệnh nhân toan tự sát bằng thuốc.
Quên liều
- Uống thuốc càng sớm càng tốt, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.
- Lấy lại đơn thuốc của bạn trước khi bạn hết thuốc hoàn toàn.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
- Trong các trường hợp mẫn cảm với tenofovir disoproxil fumarate hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Người bị suy thận nặng.
- Bệnh nhân có bạch cầu đa nhân trung tính bất thường (dưới 0,75 x 109/lít) hoặc nồng độ hemoglobin bất thường (dưới 75g/lít).
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ) Tenofovir disoproxil
Thường gặp
- Mỏi cơ, nhức đầu, tiêu chảy, chướng hơi, mất vị giác, buồn nôn, nôn, đau bụng, khó tiêu, giảm bạch cầu trung tính, giảm phosphate huyết, làm tăng kết quả xét nghiệm men gan, glucose niệu.
Ít gặp
- Gan, thận bị nhiễm độc.
Hiếm gặp
- Nhiễm toan lactic, suy thận cấp, protein niệu, hội chứng Fanconi, hoại tử ống thận, viêm tuỵ.
Không xác định tần suất
- Đau xương, lú lẫn, giảm nhận thức, ngứa da, ban đỏ, tăng huyết áp, co giật, mất ngủ, sưng ngón tay và chân, tăng cân.
Tương tác với các thuốc khác
- Tenofovir không được dùng cùng với adefovir dipivoxil. Tenofovir làm giảm nồng độ atazanavir sulfat trong huyết tương. Tenofovir làm tăng nồng độ didanosin trong huyết tương. Nếu dùng đồng thời với didanosin thì phải uống tenofovir trước khi uống didanosin 2 giờ hoặc sau khi uống didanosin 1 giờ.
- Tenofovir làm giảm nồng độ lamivudin trong huyết tương. Indinavir dùng đồng thời với tenofovir: Làm tăng nồng độ tenofovir và làm giảm nồng độ indinavir trong huyết tương. Tenofovir dùng đồng thời với lopinavir và ritonavir: Tăng nồng độ tenofovir trong huyết tương, giảm nồng độ lopinavir và nồng độ đỉnh ritonavir trong huyết tương.
- Tenofovir dùng đồng thời với thuốc được thải chủ yếu qua thận (aciclovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir): Có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của tenofovir hoặc của thuốc kia do tranh chấp đường đào thải.
- Các thuốc làm giảm chức năng thận có thể làm tăng nồng độ tenofovir trong huyết thanh.
- Chỉ số creatinine (Cr) lúc ban đầu, 2-8 tuần sau khi bắt đầu điều trị hoặc chỉnh liều, sau đó mỗi 3-6 tháng
- Phân tích nước tiểu tại thời điểm ban đầu nếu suy thận hoặc nguy cơ suy thận, sau đó ít nhất là mỗi 6 tháng
- Xét nghiệm chức năng gan (LFTs) lúc ban đầu, 2-8 tuần sau khi bắt đầu điều trị hoặc chỉnh liều, sau đó mỗi 3-6 tháng, nếu nhiễm HBV theo dõi tiếp theo sau đó và theo dõi sau vài tháng nếu như ngừng thuốc
- Huyết thanh viêm gan B bao gồm: HBsAg trước khi điều trị ở bệnh nhân HIV
- Định lượng phốt pho nếu đang mắc bệnh thận mãn tính
- Xem xét mật độ xương (BMD) nếu tiền sử gãy xương hoặc nguy cơ loãng xương.
- Cr ở mức cơ bản, sau đó là mỗi 3-6 tháng;
- Phân tích nước tiểu lúc ban đầu nếu suy thận hoặc nguy cơ suy thận, sau đó ít nhất mỗi 3-6 tháng;
- LFTs lúc ban đầu, sau đó mỗi 3-4 tháng, nếu nhiễm HBV theo dõi tiếp theo sau đó và theo dõi sau vài tháng nếu như ngừng thuốc;
- Huyết thanh viêm gan B bao gồm: HBsAg trước khi điều trị ở bệnh nhân HIV;
- Định lượng phốt pho nếu đang mắc bệnh thận mãn tính;
- Xem xét mật độ xương (BMD) nếu tiền sử gãy xương hoặc nguy cơ loãng xương.
- Nếu ngừng tenofovir disoproxil fumarate ở người bệnh bị viêm gan B mạn tính đồng thời có nhiễm HIV, phải theo dõi người bệnh chặt chẽ để phát hiện tất cả những dấu hiệu nặng lên của viêm gan. Điều trị phải do thầy thuốc có kinh nghiệm. Nên làm một test phát hiện kháng thể kháng HIV cho các người bệnh bị nhiễm virus viêm gan B trước khi bắt đầu điều trị với tenofovir disoproxil fumarate.
- Ngừng tenofovir disoproxil fumarate khi thấy nồng độ aminotransferase tăng nhanh, gan to dần hoặc gan nhiễm mỡ, hoặc bị nhiễm toan chuyển hoá hoặc do acid lactic không rõ nguyên nhân. Thận trọng khi dùng tenofovir cho người có bệnh gan to, hoặc có các nguy cơ khác về bệnh gan. Đặc biệt hết sức thận trọng đối với người bệnh có kèm thêm viêm gan C đang dùng interferon alpha và ribavirin. Nếu người bệnh có thêm viêm gan B, tình trạng bệnh có nguy cơ nặng lên khi ngừng tenofovir. Theo dõi sát chức năng gan ít nhất vài tháng trên những người bệnh này.
- Phải dùng tenofovir thận trọng ở người có tổn thương thận và phải giảm liều. Chức năng thận và nồng độ phosphate huyết tương phải được giám sát trước khi bắt đầu điều trị. Cần xét nghiệm mỗi 4 tuần 1 lần trong năm đầu điều trị, và sau đó mỗi 3 tháng 1 lần đối với người có bệnh sỏi có tổn thương thận. Nếu nồng độ phosphate huyết tương giảm nhiều hoặc độ thanh thải creatinine dưới 50 mL/phút, phải đánh giá chức năng thận trong vòng 1 tuần và điều chỉnh khoảng cách cho các liều, hoặc phải ngừng thuốc.
- Phải theo dõi các bất thường về xương, vì tenofovir có thể làm giảm mật độ xương. Theo dõi xương ở người có bệnh sỏi bị gãy xương, hoặc có nguy cơ loãng xương (giảm khối xương).
- Khi dùng chế phẩm phối hợp tenofovir với emtricitabin hoặc với emtricitabin và efavirenz phải chú ý đến các tác dụng phụ của từng thành phần riêng rẽ.
- Tenofovir disoproxil có thể khiến bạn chóng mặt. Rượu hoặc cần sa (cần sa) có thể khiến bạn chóng mặt hơn
- Tenofovir disoproxil nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh thận. Có thể cần điều chỉnh liều. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
- Không cần chỉnh liều Tenofovir disoproxil ở bệnh nhân suy gan.
- Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của Tenofovir disoproxil lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, người bệnh cần được cảnh báo về các triệu chứng chóng mặt trong quá trình điều trị với tenofovir.
- US FDA Pregnancy Category: B3
- US FDA Pregnancy Category: Không được chỉ định.
-
Không dùng cho phụ nữ mang thai.
- Chưa biết tenofovir disoproxil fumarate có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Khuyến cáo phụ nữ đang điều trị với tenofovir disoproxil fumarate không nên cho con bú. Theo nguyên tắc chung, khuyến cáo phụ nữ nhiễm HIV không được cho con bú để tránh lây truyền HIV cho trẻ.
- Tenofovir là một nucleotide có khả năng ức chế enzyme phiên mã ngược, được dùng phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (ít nhất là 1 thuốc khác) trong điều trị nhiễm HIV type I ở người trưởng thành.
- Tenofovir disoproxil fumarate là một muối tiền dược của tenofovir disoproxil được hấp thu nhanh và chuyển thành tenofovir rồi thành tenofovir diphosphate do được phosphoryl hóa trong tế bào. Chất này ức chế enzyme phiên mã ngược của virus HIV-1 và ức chế enzyme polymerase của ADN virus viêm gan B, do tranh chấp với cơ chất tự nhiên là deoxyadenosine 5’-triphosphate và sau khi gắn vào ADN sẽ chấm dứt kéo dài thêm chuỗi ADN. Có thể có kháng chéo tenofovir với các thuốc ức chế enzyme phiên mã ngược khác.
- Đối với virus viêm gan B, hoạt tính kháng virus in vitro của tenofovir đã được đánh giá trong dòng tế bào HepG 222.15.
- Chưa ghi nhận virus viêm gan B đề kháng với thuốc tenofovir disoproxil fumarate.
- Tenofovir disoproxil fumarate được hấp thu nhanh chóng và chuyển thành tenofovir. Nồng độ đỉnh của tenofovir trong huyết tương là 296 ± 90 ng/mL sau khi uống liều 300 mg được 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng ở người đói là khoảng 25%, nhưng tăng cao nếu uống tenofovir disoproxil fumarate cùng với bữa ăn nhiều mỡ.
- Tenofovir được phân bố ở khắp các mô, nhất là ở gan và thận. Tỷ lệ thuốc gắn với protein huyết tương dưới 1%.
- Tenofovir được đào thải chủ yếu qua nước tiểu nhờ quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận. Thời gian bán thải của thuốc từ 12 – 18 giờ.
- J05AR — Thuốc kháng virus HIV dạng phối hợp
- J05A — THUỐC KHÁNG VIRUS TÁC ĐỘNG TRỰC TIẾP
- J05 — THUỐC KHÁNG VIRUS HỆ THỐNG
- J — THUỐC CHỐNG NHIỄM TRÙNG HỆ THỐNG
- J05AF — Thuốc ức chế men sao chép ngược nucleoside và nucleotide
- J05A — THUỐC KHÁNG VIRUS TÁC ĐỘNG TRỰC TIẾP
- J05 — THUỐC KHÁNG VIRUS HỆ THỐNG
- J — THUỐC CHỐNG NHIỄM TRÙNG HỆ THỐNG
- J05AR — Thuốc kháng virus HIV dạng phối hợp
- J05A — THUỐC KHÁNG VIRUS TÁC ĐỘNG TRỰC TIẾP
- J05 — THUỐC KHÁNG VIRUS HỆ THỐNG
- J — THUỐC CHỐNG NHIỄM TRÙNG HỆ THỐNG
- J05AR — Thuốc kháng virus HIV dạng phối hợp
- J05A — THUỐC KHÁNG VIRUS TÁC ĐỘNG TRỰC TIẾP
- J05 — THUỐC KHÁNG VIRUS HỆ THỐNG
- J — THUỐC CHỐNG NHIỄM TRÙNG HỆ THỐNG
- J05AR — Thuốc kháng virus HIV dạng phối hợp
- J05A — THUỐC KHÁNG VIRUS TÁC ĐỘNG TRỰC TIẾP
- J05 — THUỐC KHÁNG VIRUS HỆ THỐNG
- J — THUỐC CHỐNG NHIỄM TRÙNG HỆ THỐNG
- J05AR — Thuốc kháng virus HIV dạng phối hợp
- J05A — THUỐC KHÁNG VIRUS TÁC ĐỘNG TRỰC TIẾP
- J05 — THUỐC KHÁNG VIRUS HỆ THỐNG
- J — THUỐC CHỐNG NHIỄM TRÙNG HỆ THỐNG
- J05AR — Thuốc kháng virus HIV dạng phối hợp
- J05A — THUỐC KHÁNG VIRUS TÁC ĐỘNG TRỰC TIẾP
- J05 — THUỐC KHÁNG VIRUS HỆ THỐNG
- J — THUỐC CHỐNG NHIỄM TRÙNG HỆ THỐNG
- J05AR — Thuốc kháng virus HIV dạng phối hợp
- J05A — THUỐC KHÁNG VIRUS TÁC ĐỘNG TRỰC TIẾP
- J05 — THUỐC KHÁNG VIRUS HỆ THỐNG
- J — THUỐC CHỐNG NHIỄM TRÙNG HỆ THỐNG
- J05AR — Thuốc kháng virus HIV dạng phối hợp
- J05A — THUỐC KHÁNG VIRUS TÁC ĐỘNG TRỰC TIẾP
- J05 — THUỐC KHÁNG VIRUS HỆ THỐNG
- J — THUỐC CHỐNG NHIỄM TRÙNG HỆ THỐNG
- Bảo quản ở 25 ° C (77 ° F); Giới hạn nhiệt độ từ 15 ° C đến 30 ° C (59 ° F và 86 ° F).
Chỉ số theo dõi
Vị thành niên hoặc trưởng thành
Trẻ em
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Rượu
Thận trọng
Thận trọng
Thận
Thận trọng
Thận trọng
Gan
An toàn nếu được chỉ định
Lái xe và vận hành máy
Thận trọng
Phụ nữ mang thai và cho con bú
AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)
US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)
Phụ nữ mang thai
Không an toàn
Phụ nữ cho con bú
An toàn nếu được chỉ định
Không an toàn
Dược lực học/Cơ chế hoạt động
Dược động học
Hấp thu
Phân bố
Thải trừ
Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)
Bảo quản
An toàn nếu được chỉ định
Lái xe và vận hành máy
Thận trọng
Thận trọng
Phụ nữ mang thai và cho con bú
AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)
US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)
Phụ nữ mang thai
Không an toàn
Không an toàn
Phụ nữ cho con bú
An toàn nếu được chỉ định
Không an toàn
An toàn nếu được chỉ định
Không an toàn
