Savi Olanzapine 5

Mô tả thuốc

Savi Olanzapine 5 dùng để điều trị tấn công và điều trị duy trì bệnh tâm thần phân liệt và các bệnh loạn thần khác có biểu hiện rõ rệt của các triệu chứng dương tính và có hiệu quả đối với các triệu chứng của cảm xúc thứ phát thường đi kèm với bệnh tâm thần phân iệt và các rối loạn tương tự.

Thành phần

Công dụng (Chỉ định)

• Olanzapine dùng để điều trị tấn công và điều trị duy trì bệnh tâm thần phân liệt, cũng như các loại bệnh loạn thần khác mà có những biểu hiện rõ rệt của các triệu chứng hưng cảm (ảo giác, hoang tưởng, rối loạn suy nghĩ, thù địch và nghi ngờ) hoặc có những biểu hiện trầm cảm (cảm xúc phẳng lặng, lãnh đạm, thu mình, ngôn ngữ nghèo nàn).
• Olanzapine cũng có hiệu quả đối với các triệu chứng thứ phát đi kèm với bệnh tâm thần phân liệt và các rối loạn đi kèm với bệnh tâm thần phân liệt và rối loạn tương tự.
• Olanzapine có hiệu quả để duy trì tình trạng lâm sàng cải thiện khi tiếp tục điều trị bằng olanzapine đối với những người bệnh đã có đáp ứng đối với lần điều trị đầu tiên.

Cách dùng

• Dùng đường uống

Liều dùng

Liều khởi đầu thông thường của Olanzapine là 10mg, dùng 1 lần / ngày, không cần chú ý đến bữa ăn. Sau đó có thể điều chỉnh liều hằng ngày tùy theo tình trạng lâm sàng, thay đổi từ 5mg đến 20mg trong ngày. Chỉ được tăng liều cao hơn liều thông thường sau khi đã có đánh giá lâm sàng thích hợp.

• Trẻ em: Olanzapine chưa được nghiên cứu ở người dưới 18 tuổi.
• Người bệnh cao tuổi: Liều khởi đầu 5mg, nhưng nên cân nhắc đối với người bệnh >65 tuổi khi có các yếu tố lâm sàng không thuận lợi.
• Người bệnh suy thận và/hoặc suy gan: Nên cân nhắc để dùng liều khởi đầu 5mg ở những người bệnh này. Trong trường hợp suy gan trung bình (xơ gan, loại A hoặc B Child-Pugh), nên dùng liều khởi đầu 5mg và cẩn thận khi tăng liều.
• Khi có nhiều hơn một yếu tố làm chậm quá trình chuyển hóa của olanzapine (nữ giới, tuổi già, không hút thuốc), nên cân nhắc để dùng liều khởi đầu thấp. Nên cẩn thận khi có chỉ định tăng liều ở những người bệnh này.

Quá liều

• Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: buồn ngủ, nói lắp, lo lắng, nhịp tim nhanh, chuyển động không kiểm soát, hôn mê. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Quên liều

• Uống thuốc càng sớm càng tốt, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào của thuốc.
• Bệnh nhân có nguy cơ tăng nhãn áp góc hẹp.

Tương tác với các thuốc khác

Ảnh hưởng của những thuốc khác lên Olanzapine

Dùng đồng thời Olanzapine với than hoạt sẽ làm giảm sinh khả dụng của olanzapine đường uống từ 50 đến 60%. Chuyển hóa của olanzapine có thể bị ảnh hưởng do hút thuốc (độ thanh thải của olanzapine thấp hơn 33% và thời gian bán thải dài hơn 21% ở những người không hút thuốc so với những người hút thuốc).

• Thuốc gây cảm ứng của CYP1A2 (Carbamazepine), Omeprazole và rifampin có thể làm tăng độ thanh thải olanzapine, gây giảm nồng độ của olanzapine trong huyết tương.
• Diazepam, rượu: Dùng chung olanzapine với các chất này gây hạ huyết áp thế đứng.
• Các chất ức chế CYP1A2: fluvoxamine làm giảm độ thanh thải của olanzapine, dẫn đến tăng nồng độ olanzapine trong huyết tương, cần giảm liều olanzapine ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với fluvoxamine.
• Thuốc ức chế CYP2D6: Fluoxetine có thể làm tăng nồng độ của olanzapine trong huyết tương.

Ảnh hưởng của Olanzapine lên những thuốc khác

• Thuốc hạ huyết áp: Olanzapine có thể làm tăng tác dụng của thuốc hạ áp nhất định.
• Levodopa và thuốc tạo hiệu ứng dopamine: Olanzapine có thể vô hiệu hóa sự ảnh hưởng của các chất chủ vận dopamine và levodopa.
• Lorazepam (IM): tiêm bắp đồng thời lorazepam và olanzapine làm tăng buồn ngủ.
• Diazepam: Dùng đồng thời diazepam với olanzapine làm tăng huyết áp thế đứng.

Chỉ số theo dõi

• Đường huyết lúc đói và chỉ số lipid lúc ban đầu, sau đó định kỳ
• Chỉ số men gan AST / ALT nếu đang mắc bệnh gan
• Công thức máu (CBC) thường xuyên trong thời gian ban đầu điều trị nếu đã bị giảm bạch cầu hạt trung tính

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Trước khi dùng Olanzapine, cho bác sĩ và dược sĩ biết nếu bạn bị dị ứng với olanzapine hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác, các thuốc đang sử dụng và lịch sử bệnh tật của bạn, đặc biệt là đột quỵ, cơn đột quỵ nhỏ, bệnh tim hoặc một cơn đau tim, nhịp tim bất thường, động kinh, ung thư vú, tình trạng khó nuốt, huyết áp cao hoặc thấp, cholesterol và triglyceride cao trong máu, bạch cầu thấp, bệnh gan hay tuyến tiền liệt, liệt ruột, bệnh tăng nhãn áp, đường huyết cao hoặc gia đình có người mắc bệnh tiểu đường. Olanzapine có thể gây buồn ngủ.

• Uống rượu với thuốc là không an toàn.

• An toàn để sử dụng ở những bệnh nhân bị bệnh thận.

• An toàn để sử dụng cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Dữ liệu hạn chế có sẵn cho thấy rằng có thể không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này. Hãy hỏi ý kiến ​​bác sĩ của bạn.

• Không lái xe hay vận hành máy móc hoặc làm bất cứ việc gì đòi hỏi sự tỉnh táo cho đến khi ảnh hưởng này của thuốc chấm dứt.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)

• US FDA Pregnancy Category: C

US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)

• US FDA Pregnancy Category: C

• Chưa có các nghiên cứu kiểm soát chặt chẽ và đầy đủ ở người mang thai. Người bệnh nên báo cho bác sĩ nếu có thai hoặc có ý định mang thai khi đang dùng Olanzapine. Do kinh nghiệm dùng olanzapine còn hạn chế ở người, chỉ nên dùng thuốc này ở phụ nữ mang thai khi lợi ích đem lại hơn hẳn mối nguy hại cho bào thai.
• Trẻ sơ sinh có tiếp xúc với thuốc chống loạn thần (bao gồm olanzapine) trong 3 tháng cuối thai kỳ có nguy cơ gặp các tác dụng không mong muốn bao gồm hội chứng ngoại tháp và triệu chứng cai thuốc với thời gian và mức độ nghiêm trọng khác nhau sau khi sinh. Đã có báo cáo về lo lắng, kích động, tăng hay giảm trương lực cơ, mơ màng, suy hô hấp, rối loạn ăn uống.

Phụ nữ cho con bú

Không an toàn

• Nghiên cứu trên phụ nữ cho con bú cho thấy Olanzapine có tiết vào sữa mẹ. Nồng độ olanzapine trong sữa mẹ khoảng 1,8% so với liều dùng. Không khuyến cáo dùng olanzapine ở phụ nữ cho con bú.

Dược lực học/Cơ chế hoạt động

• Olanzapine là thuốc chống loạn thần có tác dụng lên một số hệ receptor. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, olanzapine có ái lực với các receptor của serotonin 5HT2A/2C, 5HT3, 5HT8, dopamine D1, D2, D3, D4, D5, muscarine M1 – M5, adrenergic α1 và histamine H1. Các nghiên cứu về hành vi động vật cho thấy olanzapine có tác dụng đối kháng với thụ thể 5HT (5 – hydroxytryptamine), với dopamine và kháng cholinergic phù hợp với khả năng gắn kết vào các receptor.
• Olanzapine có ái lực mạnh hơn với receptor của serotonin 5HT2 in vitro so với D2 và hoạt tính 5HT2 in vivo mạnh hơn so với hoạt tính D2. Các nghiên cứu điện sinh lý đã chứng minh olanzapine gây giảm một cách chọn lọc sự kích hoạt các tế bào thần kinh dopaminergic ở mesolimbic (A10) nhưng ít có tác dụng đến thể vân (A9) trong chức năng vận động. Olanzapine làm giảm đáp ứng né tránh có điều kiện, là một thử nghiệm xác định tác dụng chống loạn thần khi dùng liều thấp hơn liều gây ra chứng giữ nguyên thế (một tác dụng phụ trên chức năng vận động). Không giống như một số thuốc chống loạn thần khác, olanzapine gây tăng đáp ứng trong một thử nghiệm “làm giảm lo âu”.

Dược động học

Hấp thu

• Olanzapine hấp thu tốt khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 5 – 8 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu. Chưa xác định sinh khả dụng tuyệt đối đường uống so với đường dùng tĩnh mạch. Nồng độ olanzapine trong huyết tương tuyến tính và tỷ lệ với liều dùng trong các thử nghiệm nghiên cứu có liều dùng 1 – 20 mg.

Phân bố

• Khoảng 93% olanzapine gắn kết với protein huyết tương với nồng độ 7 – 1000 ng/ml. Olanzapine gắn kết chủ yếu với albumin và α1 – acid glycoprotein.

Chuyển hoá

• Olanzapine được chuyển hoá ở gan qua cơ chế liên hợp và oxy hoá. Chất chuyển hoá lưu thông chính là 10 – N – glucuronide và không qua được hàng rào máu não. Các cytochrome P450 CYP1A2 và CYP2D6 tham gia vào việc tạo ra các chất chuyển hoá N – desmethyl và 2 – hydroxymethyl. Cả hai chất chuyển hóa này đều có hoạt tính dược lý in vivo thấp hơn nhiều so với olanzapine trong các nghiên cứu trên động vật. Tác dụng dược lý chủ yếu là do olanzapine.

Thải trừ

• Thời gian bán thải trung bình ở người khoẻ mạnh thay đổi phụ thuộc vào tuổi và giới tính. Sau khi dùng đường uống ở người khoẻ mạnh, thời gian bán thải trung bình là 33 giờ và độ thanh thải huyết tương trung bình của olanzapine là 26 l/giờ.

Phân loại hóa chất trị liệu giải phẫu (ATC)

• N05AH — Diazepines, oxazepines, thiazepines và oxepines
• N05A — THUỐC CHỐNG LOẠN THẦN
• N05 — CHẤT KÍCH THÍCH THẦN KINH
• N — HỆ THẦN KINH

Bảo quản

• Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp. Luôn lưu trữ các viên thuốc uống trong gói kín và sử dụng ngay sau khi mở gói.